近日，艾森医药与Sorrento正式签订合作协议，Sorrento获得马来酸艾维替尼（Abivertinib，代号：AC0010）的独家许可，该许可适用于中国境外所有地区的所有适应症，许可的最终条款将在双方之间达成的最终协议中阐明。
与「首个国产三代EGFR-TKI」失之交臂
艾维替尼是艾森医药自主研发的靶向EGFR敏感突变（19del、21L858R）和T790M突变的三代EGFR-TKI，拥有全球化合物专利（PCT国际专利公开号：WO2014/025486A1），主要用于治疗EGFRT790M突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。
2014年9月，艾维替尼同时获NMPA和FDA临床试验批准；2018年6月，艾维替尼完成中国注册临床研究，并向NMPA递交上市申请，同年8月被纳入优先审评。
2019年6月，艾维替尼亮相第55届ASCO年会，公布了艾维替尼治疗NSCLC的II期临床研究结果。在艾维替尼推荐剂量（300mgBID）治疗的200多例受试者中，90%靶病灶明确缩小，ORR为52.2%，DCR为88.0%，中位疾病缓解持续时间（DOR）为7.6个月。
安全性方面，艾维替尼治疗受试者报告的不良事件主要为1级或2级，最常见的3/4级药物相关不良事件是ALT增加（7.0％），AST增加（4.8％），腹泻（4.4％）。
作为最早报产的国产三代EGFR-TKI，艾维替尼曾被寄予「首个国产三代EGFR-TKI」头衔，但历经多次发补仍未上市。
艾维替尼是以Ⅱ期临床（登记号：CTR20161018）数据申报上市，目前在「药物临床试验登记与信息公示平台」上共有9项临床试验。其中，2019年4月，艾维替尼又开展了一项受试人数406人的Ⅲ期临床试验，笔者推测可能是Ⅱ期临床数据不足以支持获批，从而导致艾森医药又开展了Ⅲ期临床研究。
正当外界对艾维替尼迟迟未上市充满疑问时，2019年11月，艾森医药发布声明，撤销营销市场部门，继续聚焦于创新药研发。有业内人士透露，艾森医药此举是为了将重心放到临床研究上，加快艾维替尼Ⅲ期临床研究的推进。
豪森阿美替尼成为首个上市的国产EGFR-TKI
EGFR-TKI全称为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，是伴随癌症分子分型、分子生物学发展从而产生的靶向药，通过抑制细胞内信号通路中的节点达到抑制整个通路的传导，抑制肿瘤生长。EGFR-TKI因在EGFR阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）这一大癌种（约占肺癌中的30%）中极为突出的临床疗效，因此成为NCCN推荐的首选治疗药物，目前已研发至第三代。
其中，豪森的阿美替尼（商品名：阿美乐）于2020年3月正式获批，用于治疗既往经EGFR-TKI治疗进展且T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗，成为首个获批上市的国产三代EGFR-TKI。
此外，艾力斯医药的艾氟替尼也于2019年12月提交上市申请，艾维替尼可谓前有狼，后有虎，未来前途尚不明朗。
三代EGFR-TKI研发进展
三代EGFR-TKI提升到EGFR突变NSCLC一线治疗
三代EGFR-TKI为不可逆的选择性TKI，能够克服T790M介导的药物耐药，用于一代、二代TKI耐药后EGFR突变阳性晚期NSCLC二线治疗。2019年ASCO会上先是公布了三代EGFR-TKI的OS预测值，以41.4vs30.6个月领跑一代药物，此后公布的FLAURA试验结果，三代EGFR-TKI正式达到OS阳性结果。此外，非头对头试验也显示三代奥西替尼OS相对延长值高于二代EGFR-TKI。
因其可通过血脑屏障，对于其他突变亚型的可观疗效，2019年全球四大肺癌指南（美国、欧洲、泛亚及日本）共同推荐奥希替尼用于NSCLCEGFR突变一线治疗。国内也将其临床地位提高到一线，CSCO也将奥西替尼其临床地位从用于二线T790M耐药突变，提升到一线治疗（Ⅱ级推荐ⅠB类证据）。
