近日，Insight 数据库显示，合肥天麦生物与以色列 Oramed 公司共同研发的口服胰岛素新药 ORMD-0801 在国内启动 III 期临床，口服胰岛素距离上市又近了一大步。

本次随机、双盲、安慰剂对照研究的主要目的是在口服降糖药血糖控制不佳的 2 型糖尿病受试者中，评估联合重组人胰岛素肠溶胶囊（ORMD-0801 明胶软胶囊）治疗的有效性。次要目的是在口服降糖药疗效不佳的 2 型糖尿病受试者中，评估联合 ORMD-0801 治疗的安全性及免疫原性。计划入组人数 470 人。

主要研究者是来自上海交通大学医学院附属瑞金医院的宁光院士， 39 家医院来自上海、江苏、广东、北京、河南、黑龙江等 18 个省市。

ORMD-0801，有望成为首个口服胰岛素胶囊产品

ORMD-0801 由 Oramed 公司开发，该公司专门研发口服蛋白质给药技术，拥有独家的新型蛋白质口服给药（POD）技术，其所掌握的将注射给药转变成口服给药的技术已在全球领先。

除了口服胰岛素，目前还有口服 GLP-1 胶囊（ORMD-0901）、口服胰岛素和口服 GLP-1的联合疗法在研，均处在临床试验中。其中，口服胰岛素胶囊（ORMD-0801）是目前进展最快，已经处于 II 期临床试验。

图片来源：Oramed 公司官网

2015 年 11 月，合肥天麦生物与 Oramed 公司签订投资协议以及口服胰岛素 ORMD-0801 在中国（含香港、澳门）独家开发权。

2019 年 1 月，天麦生物口服胰岛素胶囊（ORMD-0801）获国家药监局批准临床；2019 年 3 月，合肥天麦生物宣布，全球首条口服胰岛素生产线在竣工，这在全球治疗糖尿病创新药品的开发历程中，将是一个关键性的里程碑。

Insight 数据库显示，2019 年 6 月，天麦生物在国内启动 ORMD-0801 的 I 期临床（CTR20190316），目前该临床已完成。

2019 年 11 月，天麦生物与 Oramed 公司宣布口服胰岛素的最新临床结果，ORMD-0801 在 2 型糖尿病的 IIb 试验成功，结果显示了良好的降糖效果与安全性特性。

这是一项在口服降糖药治疗效果不佳的 2 型糖尿病患者中进行的安慰剂对照、双盲、随机、90 天剂量范围 IIb 期试验，评估了当 ORMD-0801 在剂量范围内以不同治疗方案给药， 从基线至 12 周的 HbA1c 降低的主要疗效终点、以及安全性终点。

在本试验中，随机每天接受一次 ORMD-0801 治疗的患者达到主要终点，Hb A1c比基线水平平均下降达到 0.6%，或对安慰剂进行校正后，Hb A1c 平均下降 0.54%（p值=0.036）。HbA1c 平均下降 0.54%，该数据体现了对患者具有临床意义，表示改善了血糖的控制，从而降低患糖尿病相关并发症的风险。

小结

在中国，庞大的人口基数加上高的患病率使糖尿病人数迅速增长。数据显示，2010 年至 2017 年，中国糖尿病患者（20-79 岁）人数由 0.43 亿攀升至 1.14 亿，2045 年有望达到 1.5 亿以上。国内胰岛素市场也在不断扩大，在 2018 年达到 576 亿元，然而这只占全球胰岛素市场的 10%。

相比胰岛素注射给药，口服给药对患者更有吸引力，包括增加患者的舒适感和服药依从性、降低感染风险、具有成本效应等。

另外，通过肠道吸收的口服胰岛素在进入血液前会首先经过肝脏，这实际上模拟了胰岛素在体内的天然位置和梯度，而这种创新型的疗法通过让患者在治疗早期口服胰岛素，潜在地减缓疾病的发展并推迟或者甚至消除晚期并发症。

这些优点使口服给药成为最受欢迎的首选药物给药途径，由此看来口服胰岛素一旦上市，市场潜力不可小看。