说起坦索罗辛,客观来说这是一种,广泛运用于临床泌尿外科和男科的药物。虽然是一种常用药,但不可否认坦索罗辛的较大临床应用价值。在临床上,坦索罗辛主要用于治疗前列腺增生引起的下尿路症状,诸如尿频、尿急等。但随着现代医学领域对坦索罗辛的药理性质研究越来越深,关于坦索罗辛更多的治疗适应症也不断被挖掘和临床运用。
根据国内外文献报道和实验研究显示,除了治疗下尿路症状以外,坦索罗辛在另外3-4种常见的男科疾病中,也显示出了较良好的临床疗效和治疗价值。那么今天就通过文章,来深入地剖析总结一下,坦索罗辛在这几种男科疾病中的临床适应症有哪些、以及相关注意事项的说明。

先从药理角度,客观地认识一下坦索罗辛
要更好地了解坦索罗辛,有必要了解一下神秘而且有趣的“神经递质”。
我们都知道人体的各种生理活动和神经调控是息息相关的。也就是说,任何一个细胞的生理反应,理论上都需要通过神经依靠“信号”来传导和支配,而这个信号就是神经递质。
当信号从一个神经细胞传导到另一个神经细胞的时候,并不能马上发挥出相应的信号指令,来支配人体细胞、器官作出反应,而是要经过相应的“信号激活”程序,才能使人体的细胞、器官产生反应。而这个“信号激活”的程序,正是神经递质和相应的神经递质受体结合的过程。
人的身体中,有很多神经递质受体,和对应的神经递质激活后兼具不同的生理功能,诱导人体产生预期的各种生理活动。有些受体激活后可以使人的情感产生兴奋或者镇静的变化,有些受体激活后可以使人的血管产生扩张或者收缩的变化,还有些受体激活后可以使人的肌肉产生松弛或者收缩的变化。

而α1受体就是最常见的神经递质受体之一,对应的神经递质和身体某个区域的α1受体结合后,就会使这个区域的血管平滑肌等组织产生收缩。而坦索罗辛就是一种α1受体阻滞剂,能够阻断身体某些区域的α1受体和相应的神经递质结合,让血管平滑肌等组织产生扩张和松弛,缓解因为血管平滑肌收缩而导致的不适症状。
那么α1受体主要分布在哪里呢?研究发现α1受体除了分布在内脏血管平滑肌等组织上,还广泛分布于分布于膀胱、前列腺、尿道等位置,虽然α1受体有其特定的生理功能,但是许多泌尿系疾病的发生以及发展、疾病症状也都与其密切相关。也正是基于这个原因,坦索罗辛在泌尿外科临床中,才具有较大的应用价值。
认识完坦索罗辛,现在我们来说说坦索罗辛所能针对的3种男科常见病
一、 良性前列下增生
良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH)是中老年男性中最常见的泌尿功能障碍的良性疾病。良性前列腺增生的主要病理表现是前列腺的腺体和间质组织学增生,主要症状表现是尿动力学上的膀胱出口梗阻,诸如尿频、尿急、尿细和尿流中断等下尿路症状。

从生理角度分析,良性前列腺增生造成的尿频、尿急等下尿路症状,和α1受体关联密切,α1受体主要分布在前列腺包膜、前列腺尿道黏膜、膀胱颈三角区中,研究发现激动尿道内这些部位的α1受体,可引起尿道内的压力及前列腺部位的张力升高,从而 引起动力性梗阻,导致排尿困难等症状。而通过α1受体阻断剂坦索罗辛的运用,可以对应阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌表面的α1受体,所以可以达到松弛平滑肌,减轻前列腺尿道压力,缓解膀胱出口动力性梗阻,从而改善患者的排尿功能,最终达到改善储尿期症状,如尿频、尿急、尿失禁及夜尿增多,以及同时改善排尿期症状,如排尿踌躇、排尿困难及间断排尿。
值得注意的是,虽然坦索罗辛作为α1受体阻滞剂,可以改善下尿路症状,但是长期的研究随访显示,坦索罗辛不会减少前列腺体积和血清前列腺特异性抗原水平,也不能预防急性尿潴留的发生。所以,有些因为良性前列腺增生导致尿路梗阻的患者,仍需要进行手术治疗。
二、早泄(PE)
早泄,英文简称PE,是临床上最常见的男性功能障碍疾病之一。PE发病率高,临床治疗以药物为主,但其治疗效果往往很有限。目前临床上,PE的治疗首选“选择性5羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)”,治疗PE的生理神经学基础,是通过增加人体神经细胞内的“5羟色胺”(一种神经递质)浓度来达到治疗PE的目的。但应用SSRIs常见的不足之处便是药物副作用,大多数SSRIs类药物都会引起头晕头痛和胃肠道反应,这和药物调控神经递质和神经递质受体的结合有关。除此之外,SSRIs研发之初的主要治疗适应症并非PE,而是抑郁症等精神心理疾病,现在临床上应用SSRIs治疗PE,本质上都是一种超适应症用药。
所以寻找治疗PE更精准、更有效的药物,也是相关领域内近年来的研究热点。研究发现,通过应用α1受体阻滞剂可以不同程度地改善PE患者的症状,这是因为前列腺、输精管、精囊等位置上存在α1受体,通过应用坦索罗辛一类的α1受体阻滞剂,可以阻滞该部位的α1受体,从而使得前列腺、射精管等位置的平滑肌松弛,降低高反应性,从而间接改善PE。国内也有部分实验研究meta分析显示,α1受体阻滞剂的疗效越强、使用时间越长,其改善PE的相关数据结果越肯定。
值得注意的是,目前国内和PE相关的诊疗指南,均有对坦索罗辛一类的α1受体阻滞剂治疗PE作出一定的说明和指导,但α1受体阻滞剂治疗PE尚缺乏大量的样本量试验来证明该理论,所以坦索罗辛针对的PE的临床运用并不广泛,在很多时候,专科医生会评估PE患者的病症以及用药史来辅助联合应用。
三、勃起功能障碍(ED)
ED是最常见的男性功能障碍疾病之一,也是近几年来高发的男科病之一。ED的高危因素较多,涉及年龄、内分泌、神经和血管等因素,特别是血管因素,成为了较多器质性ED的病理发病机制。随着近几年经济水平的不断发展,群众的生活水平有了很大的提高,但随之和高脂高盐和高糖饮食相关的慢性基础疾病也不断增加,这些慢性基础疾病大多会引发血管内皮功能障碍和神经传导异常,而血管内皮功能、神经传导特异性和男性维持正常性功能紧密相关,所以改善血管内皮功能和神经传导对于ED很关键。

而从生理角度分析,男性维持正常性功能需要在神经-内分泌、及其他多种生物因子调节下完成,一部分神经递质受体也作为关键介质参与了这个生理过程。研究发现,α1受体也广泛分布在男性海绵体和海绵体血管平滑肌中,海绵体血管扩张供血的生理过程,主要在交感神经和副交感神经的支配下,通过α1受体和α1相对应的神经递质结合,促使绵体平滑肌和血管平滑肌处于收缩和松弛状态,在这个过程中应用坦索罗辛可使海绵体平滑肌舒张,增加海绵体血流量。
值得注意的是,虽然有研究发现坦索罗辛可以调节海绵体动脉平滑肌血流量,但目前尚缺乏大量确切的实验研究来证明该理论,具体的药物对海绵体血流量的细胞生理调节机制还在进一步研究中,所以目前临床上运用坦索罗辛治疗ED还有一定的局限性,但未来随着医学的进步,和坦索罗辛相关的药理机制研究,很有可能为ED临床治疗提供新思路。
四、 其他:输尿管结石、男性节育
输尿管结石是泌尿外科常见的疾病,其发病率高、发病时患者疼痛剧烈难耐。近年来研究发现输尿管上有丰富的α受体,α受体在输尿管整段都有分布,其分布密度从近端到远端逐渐增高,在输尿管远端和壁间段有着最高的分布密度。α受体中又以α1受体发挥主要作用,所以通过应用坦索罗辛等α1阻滞剂,能有效抑制输尿管的收缩,缓解输尿管痉挛,所以可用于输尿管结石的治疗。近年来,随着对α1受体阻滞剂药理性质和输尿管之间的生理机制研究越来越深入,坦索罗辛一类的α1受体阻滞剂已被较多的运用于辅助治疗输尿管结石、体外震波碎石(ESWL)后的辅助排石以及输尿管结石围术期中的应用。
写在最后
总的来说,因为α1受体在男性生殖泌尿系统分布广泛,所以基于α1受体为“靶点”的实验研究显示出了α1受体阻滞剂的较大临床应用价值,坦索罗辛作为α1受体阻滞剂的代表药物之一,因为高选择性、稳定的药代动力学、安全性高、长期服用毒副作用相对较小,所以可针对男性泌尿生殖道疾病的药物治疗提供新的选择。同时随着相关领域对α1受体越来越深入的研究,坦索罗辛对男科疾病的诊断和治疗也提供了新的思路,相信经过医学领域的不断研究,以及对男科疾病发病机制的不断探索,坦索罗辛更多的具体药理应用价值将进一步被细化和完善。c


















