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二甲双胍普通片、缓释片、肠溶片,到底哪一种剂型更好?

来源: | 2021-10-13 16:19:37 | 人气:

导读:二甲双胍有着卓越的降糖疗效,拥有多重获益和良好的药物安全性,目前是全球控制糖尿病的一线首选药物核心药物。临床上二甲双胍剂型众多:目前国内外主要有单二甲双胍普通片(250mg/

二甲双胍有着卓越的降糖疗效,拥有多重获益和良好的药物安全性,目前是全球控制糖尿病的一线首选药物核心药物。

临床上二甲双胍剂型众多:

目前国内外主要有单二甲双胍普通片(250mg/片、500mg/片或850mg/片)、二甲双胍缓释片或胶囊(500mg/粒)、二甲双胍肠溶片或胶囊(250mg/粒或500mg/粒);另外还有二甲双胍与其他口服降糖药,如磺脲类药物或二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂组成的复方制剂。

那么二甲双胍各种剂型之间有什么区别?有什么优缺点?又应该如何选择呢?

1、二甲双胍普通片:二甲双胍属于高水溶性药物,主要是在十二指肠和空肠上段吸收,所以二甲双胍普通片的优点是:吸收快,吸收率高,作用快。但是甲双胍对胃肠道有刺激,大约20%~30%的患者服用二甲双胍有胃肠道不适症状,约5%的患者因胃肠道不良反应明显而停用二甲双胍;另外二甲双胍普通片需要一天多次给药才能维持血药浓度稳定,一般每天服用2~3次,有的患者还需睡前加服1次,服用次数增多一方面增加了胃肠道的刺激,一方面让患者感觉很不方便,这两个因素多导致患者服药的依从性下降。二甲双胍普通片应在每日进餐时或餐后服用,这样不仅不容易漏服,还可以与食物混合,减轻胃肠道的不良反应。如果仍然出现胃肠道反应,可考虑更换成二甲双胍肠溶或缓释片(胶囊)。

2、二甲双胍肠溶片:是在二甲双胍药物外层包裹肠溶材料,在胃的酸性环境下不易溶解,只有在肠道的中性和弱碱性环境下才开始溶解,肠溶片的优点是可以明显减少胃部的刺激,减少不适症状。但是肠溶剂型的一大问题在于二甲双胍同时在小肠内崩解和吸收,而它的主要吸收部位又在十二指肠和空肠上段,这样药物在十二指肠和空肠上段中停留的时间就较短,导致仍有大量药物未被吸收就排出体外,使二甲双胍有效吸收率大大降低。生物学利用度明显低于二甲双胍普通片和缓释片。所以缓释片的优点是:可以减少胃肠道不适症状,但是生物利用度差而且仍然需要一天多次给药。二甲双胍肠溶剂型可在餐前半小时给药。当餐后血糖达高峰时,药物浓度也相应较高,作用较强,让餐后血糖高峰降低,从而达到有效的降糖作用。

3、二甲双胍缓释片:显著减少胃肠道不良反应,减少每日服药次数,一般一天一次即可,增加患者服药的依从性,降糖疗效与多次给药的普通片相当。二甲双胍缓释片剂型:分为内外两层,外层为羟丙基甲基纤维素等构成的固体框架,内层由由二甲双胍及疏水性材料构成的药物微粒,服药后,外层在胃中遇水膨大3倍左右,使其体积的直径>15毫米(这是幽门口的大小),由此不易通过幽门,这样就提高了药物在胃内的滞留时间,内层的二甲双胍被逐步释放出来,随胃蠕动缓慢进入十二指肠,这样在十二指肠和空肠上段不断的有二甲双胍经过,而且被吸收,这样,既可减少胃肠刺激,又能长时间维持血药浓度稳定。二甲双胍缓释片的使用方法:患者应小剂量起始,每周递增,第一周每天1片(500毫克),第二周2片,第三周3片,第 四 周4片,直 至 每 天2000毫克。对于已使用二甲双胍普通片或肠溶片的老患者,可采用等剂量替换,每日只需用药1次;二甲双胍缓释片(胶囊)应当整片吞服,不得掰开或嚼碎、碾碎服用,最好在晚餐时服用,这样食物可轻度延缓其吸收,增强其缓释作用,效果更好

不同剂型的二甲双胍主要区别在于给药后溶出释放方式不同,相对于普通片剂而言,肠溶剂和缓释制剂可能具有更好的胃肠道耐受性,可提高患者的用药依从性。相对于肠溶剂,缓释剂具有具有更高的生物利用度,具有更好的降糖疗效,同时一天一次的给药方式比肠溶剂的多次给药具有更好的依从性。


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