二甲双胍有着卓越的降糖疗效，拥有多重获益和良好的药物安全性，目前是全球控制糖尿病的一线首选药物核心药物。
临床上二甲双胍剂型众多：
目前国内外主要有单二甲双胍普通片（250mg/片、500mg/片或850mg/片）、二甲双胍缓释片或胶囊（500mg/粒）、二甲双胍肠溶片或胶囊（250mg/粒或500mg/粒）；另外还有二甲双胍与其他口服降糖药，如磺脲类药物或二肽基肽酶4（DPP－4）抑制剂组成的复方制剂。
那么二甲双胍各种剂型之间有什么区别？有什么优缺点？又应该如何选择呢？
1、二甲双胍普通片：二甲双胍属于高水溶性药物，主要是在十二指肠和空肠上段吸收，所以二甲双胍普通片的优点是：吸收快，吸收率高，作用快。但是甲双胍对胃肠道有刺激，大约20%～30%的患者服用二甲双胍有胃肠道不适症状，约5%的患者因胃肠道不良反应明显而停用二甲双胍；另外二甲双胍普通片需要一天多次给药才能维持血药浓度稳定，一般每天服用2~3次，有的患者还需睡前加服1次，服用次数增多一方面增加了胃肠道的刺激，一方面让患者感觉很不方便，这两个因素多导致患者服药的依从性下降。二甲双胍普通片应在每日进餐时或餐后服用，这样不仅不容易漏服，还可以与食物混合，减轻胃肠道的不良反应。如果仍然出现胃肠道反应，可考虑更换成二甲双胍肠溶或缓释片（胶囊）。
2、二甲双胍肠溶片：是在二甲双胍药物外层包裹肠溶材料，在胃的酸性环境下不易溶解，只有在肠道的中性和弱碱性环境下才开始溶解，肠溶片的优点是可以明显减少胃部的刺激，减少不适症状。但是肠溶剂型的一大问题在于二甲双胍同时在小肠内崩解和吸收，而它的主要吸收部位又在十二指肠和空肠上段，这样药物在十二指肠和空肠上段中停留的时间就较短，导致仍有大量药物未被吸收就排出体外，使二甲双胍有效吸收率大大降低。生物学利用度明显低于二甲双胍普通片和缓释片。所以缓释片的优点是：可以减少胃肠道不适症状，但是生物利用度差而且仍然需要一天多次给药。二甲双胍肠溶剂型可在餐前半小时给药。当餐后血糖达高峰时，药物浓度也相应较高，作用较强，让餐后血糖高峰降低，从而达到有效的降糖作用。
3、二甲双胍缓释片：显著减少胃肠道不良反应，减少每日服药次数，一般一天一次即可，增加患者服药的依从性，降糖疗效与多次给药的普通片相当。二甲双胍缓释片剂型：分为内外两层，外层为羟丙基甲基纤维素等构成的固体框架，内层由由二甲双胍及疏水性材料构成的药物微粒，服药后，外层在胃中遇水膨大3倍左右，使其体积的直径>15毫米（这是幽门口的大小），由此不易通过幽门，这样就提高了药物在胃内的滞留时间，内层的二甲双胍被逐步释放出来，随胃蠕动缓慢进入十二指肠，这样在十二指肠和空肠上段不断的有二甲双胍经过，而且被吸收，这样，既可减少胃肠刺激，又能长时间维持血药浓度稳定。二甲双胍缓释片的使用方法：患者应小剂量起始，每周递增，第一周每天1片（500毫克），第二周2片，第三周3片，第 四 周4片，直 至 每 天2000毫克。对于已使用二甲双胍普通片或肠溶片的老患者，可采用等剂量替换，每日只需用药1次；二甲双胍缓释片（胶囊）应当整片吞服，不得掰开或嚼碎、碾碎服用，最好在晚餐时服用，这样食物可轻度延缓其吸收，增强其缓释作用，效果更好
不同剂型的二甲双胍主要区别在于给药后溶出释放方式不同，相对于普通片剂而言，肠溶剂和缓释制剂可能具有更好的胃肠道耐受性，可提高患者的用药依从性。相对于肠溶剂，缓释剂具有具有更高的生物利用度，具有更好的降糖疗效，同时一天一次的给药方式比肠溶剂的多次给药具有更好的依从性。
