德琪医药近日宣布，公司PAK4/NAMPT双靶点口服抑制剂ATG-019的Ⅰ期开放性临床试验于中国台湾完成首例患者给药。该试验旨在通过ATG-019单药和ATG-019 加以niacin ER（维生素B3/菸碱酸）治疗晚期实体肿瘤或非霍奇金淋巴瘤，以评估其安全性与耐受性。
ATG-019是全球首款，也是唯一一款p21-活化激酶4（PAK4）和烟酰胺磷酸核糖转移酶（NAMPT）双靶点口服抑制剂。PAK4参与调节包括胞内运输，细胞分裂，细胞形态与运动等多种基础细胞进程及肿瘤的免疫防御和发展，并与多种肿瘤发展的主要信号分子相互作用，包括beta-catenin，CDC42，Raf-1，BAD和肌球蛋白轻链等。PAK4的高表达或过度活化导致肿瘤细胞的增殖和转移，且与免疫细胞浸润呈负相关。NAMPT是代谢清除途径中的限速酶，它可利用烟酰胺补充烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）这种必需的代谢辅因子和第二信使。抑制NAMPT可有效抑制肿瘤细胞能量代谢和生长。
2018年5月，德琪医药与Karyopharm Therapeutics Inc. (Nasdaq: KPTI)签署战略合作协议，合作开发包括ATG-019 (KPT-9274)在内的四款处于临床开发阶段的口服创新药物。作为全新机制全新靶点的口服小分子药物，ATG-019可以精准匹配并抑制PAK4和NAMPT两个靶点，从而抑制肿瘤的发生、发展、侵袭和迁移。临床前试验显示，ATG-019对肺癌、多发性骨髓瘤、白血病、淋巴瘤等多个瘤种表现出明显的抑制效应。
“我们非常高兴ATG-019的首例患者成功入组并给药，这是我们开发PAK4/NAMPT抑制剂的第一步。”德琪医药创始人、董事长、首席执行官梅建明博士表示，“除了针对晚期实体肿瘤和非霍奇金淋巴瘤的临床研究，基于该药物对癌细胞的抗增殖活性，德琪也在探索ATG-019对不同适应症的治疗以及与既有药物的联用方案。我们希望在未来多维度发掘该药物的潜力。”
关于德琪医药
德琪医药是一家在中美两地均有运营的生物医药公司，专注于通过新药开发，临床研究，药物生产和市场销售，解决未被满足的临床需求，力争为中国、亚洲和世界各地的患者提供最领先的抗肿瘤创新疗法。2017年4月，全球新药领导企业新基（Celgene，现已被百时美施贵宝正式收购，合并后成为世界前十大制药公司）成为德琪医药的长期战略合作伙伴并投资德琪。2020年1月，原新基董事长兼首席执行官Mark Alles加入公司董事会，原新基中国区总经理John Chin出任公司首席商务官。
