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科伦药业KL280006注射液II期临床启动

来源: | 2020-07-10 18:22:46 | 人气: 次

导读:7 月 8 日, 科伦药业 1 类新药 KL280006 注射液 II 期临床,用于治疗急性疼痛。KL280006 注射液为科伦药业研发的具有自主知识产权的选择性外周κ 阿片受体激动剂,为阿片类镇痛

7 月 8 日, 科伦药业 1 类新药 KL280006 注射液 II 期临床,用于治疗急性疼痛。

KL280006 注射液为科伦药业研发的具有自主知识产权的选择性外周κ 阿片受体激动剂,为阿片类镇痛药。实现有效镇痛的同时,能避免中枢镇痛类药物的不良反应, 拟用于急性疼痛(如术后疼痛) 的治疗。

非临床研究数据证实 KL280006 注射液作用机制明确,对外周κ 受体具有高亲和性和高选择性,不易透过血脑屏障,镇痛效果确切,兼具良好的安全性和耐受性,无心脏、呼吸及中枢神经系统等不良反应。

阿片受体主要是μ、κ 和δ三类,其中κ受体分布于脑、脊髓和外周,与内脏痛和神经病理性疼痛相关,普通κ受体激动剂包括地佐辛、布托啡诺、喷他佐辛、羟考酮等药物。

国内销售额最高的κ受体激动剂为地佐辛 (同时是μ受体拮抗剂),公开数据显示地佐辛在 2019 年前三季度样本医院销售额达到 19.23 亿元,占整体镇痛药市场的 44.46%,预计终端市场规模在 80 亿元左右。

目前临床常用的阿片类药物主要是中枢性镇痛药,且无选择性κ受体激动剂上市,科伦 KL280006 注射液为全球首个外周选择性 κ受体激动剂,一方面选择性较强,镇痛效果明确;另一方面仅作用于外周κ受体,不易透过血脑屏障,无心脏、呼吸及中枢等不良反应,有望成为「best-in-class」的κ受体激动剂。


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