今日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）最新公示，强生公司（Johnson & Johnson）旗下杨森制药（Janssen）的lazertinib 片在中国申报临床试验申请，并获得CDE受理。Lazertinib 是一款第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），正在开发用于治疗携带EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。值得一提的是，杨森制药于2018年以超12.5亿美元的价格从一家韩国医药公司获得了这款药物的开发和商业化权益。

数据来源：CDE官网

作为第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），lazertinib正在被开发用于治疗携带EGFR基因突变的NSCLC患者。据悉，它对携带特定激活性基因突变的EGFR具有高度特异性，而且可以穿过血脑屏障。这款高效、口服、不可逆TKI抑制剂目前在临床试验中作为1线和2线疗法治疗NSCLC患者。

这款药物最初由韩国医药公司柳韩洋行（Yuhan）研发，杨森公司于2018年与柳韩洋行公司签订了有关lazertinib的协议。根据协议条款，Yuhan将获得5000万美元的预付款，并有可能获得高达12.05亿美元的开发和推广里程碑付款，以及未来销售额的分成。杨森公司将承担开发、制造和商业化lazertinib的责任，并拥有lazertinib除了韩国之外的全球独家权利。

在2018年ASCO会议上发表的1/2期临床试验结果表明，lazertinib能够在已经对EGFR-TKI产生抗性的NSCLC患者中达到61%的客观缓解率（ORR），同时在携带脑转移瘤的患者中达到55%的颅内ORR。

大家知道，肺癌是众癌之首。其中NSCLC约占肺癌病例的85％。约75％的NSCLC患者确诊时已是晚期，五年存活率仅5％。EGFR是一种促进细胞生长和分裂的生长因子受体蛋白，当它发生突变时可能导致癌细胞形成，在肺癌发展中起到驱动作用。

公开数据显示，EGFR突变在全球10％~35％的NSCLC中出现，在中国约有50%的NSCLC患者存在EGFR基因突变。因此，全球很多针对肺癌的靶向药开发，都试图通过抑制突变EGFR的活性来抑癌。

过去已有多款针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物上市，为许多患者带来了临床改善，但接受过TKI治疗患者出现的获得性耐药使得病情继续进展，其中约一半患者具有EGFR基因的T790M突变。因此第三代TKI药物的开发注重针对EGFR基因T790M突变来抑制激酶活性。目前全球已有多款三代TKI药物获批。比如阿斯利康（AstraZeneca）小分子靶向药Tagrisso（osimertinib）是全球首个用于治疗携带EGFR基因T790M突变的肺癌的药物。

Lazertinib也是一款第三代TKI。据悉，它具有的高效、针对EGFR突变的选择性、结合不可逆、脑渗透性和口服活性等特点，被认为具有作为一线治疗的潜力。此次是这款药物首次在华申报临床，如果获批，预计将启动在中国的临床研究。

我们希望这款药物的临床开发进展顺利，早日为患者带来新的治疗选择。