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维泰瑞隆RIP1抑制剂SIR1-365在中国启动临床

来源: | 2021-11-18 17:06:11 | 人气: 次

导读:  中国药物临床试验登记与信息公示平台显示,维泰瑞隆(Sironax)首款获批临床的1类新药SIR1-365,已启动一项单次给药和多次给药的安全性、药代动力学、1期临床研究。维泰瑞隆是

  中国药物临床试验登记与信息公示平台显示,维泰瑞隆(Sironax)首款获批临床的1类新药SIR1-365,已启动一项单次给药和多次给药的安全性、药代动力学、1期临床研究。维泰瑞隆是一家专注于研发“first-in-class”新药的生物医药公司,由王晓东博士和张志远博士共同创建。


  公开资料显示,SIR1-365是一款受体相互作用蛋白激酶1(receptor-interacting protein 1,RIP1)抑制剂。RIP1是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可调节多种生物信号转导通路,例如TNFα介导的NFκB信号转导、细胞凋亡、细胞程序性坏死和炎症反应。研究表明,去除RIP1的骨架功能会导致动物围产期死亡,而通过基因编辑或通过小分子抑制RIP1的激酶活性对动物的发育或生长没有影响,证明了其激酶活性作为药物靶标的有效性。


  据维泰瑞隆官网介绍,在动物实验中,通过小分子药物或基因编辑来抑制RIP1激酶,可有效预防或减轻一系列疾病的发展,包括多发性硬化(EAE模型)、阿尔茨海默病、肌萎缩性侧索硬化症、全身炎症反应综合征等。另外,用小分子抑制RIP1激酶,通过阻止睾丸中的精原干细胞和支持细胞的程序性坏死,可以使小鼠雄性生殖器官的衰老过程得到显著延缓。


  此前,维泰瑞隆已在美国登记开展了一项1期临床试验,旨在研究SIR1-365在重症COVID-19患者中的安全性和有效性。根据中国药物临床试验登记与信息公示平台网站,此次是SIR1-365首次在中国启动临床,针对适应症为:感染相关的全身性炎症反应综合征(SIRS)。


  该研究计划在中国入组20人。试验目的是通过比较SIR1-365片在中国健康受试者中单次(100mg一天一次)或多次(100mg一天三次,连续10日)口服给药后的安全性、药代动力学(PK)和药效动力学(PD)特征,与澳大利亚研究中健康受试者以相同剂量进行SIR1-365给药时所观察到的临床数据进行桥接。


  维泰瑞隆于2018年成立,针对包括凋亡、坏死等在内的多种细胞死亡领域的重大发现研发抑制剂。公开资料显示,该公司的研发项目,源自于王晓东博士的实验室在细胞凋亡、坏死性凋亡和其他细胞死亡机制方面的突破性科学发现,以及王晓东博士的实验室和张志远博士的实验室之间的合作,共同开发针对细胞死亡信号通路的小分子化合物。


  根据维泰瑞隆官网,目前RIP1抑制剂项目(SIR1)已成为维泰瑞隆在研管线中进展最快的一个产品。希望它在临床研究中进展顺利,早日为患者带来全新治疗选择。

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