11月30日,亚盛医药与密西根大学达成合作协议,将获得一项基于蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)技术开发的MDM2蛋白降解剂的全球独家权益。该临床候选物已进入IND申报试验阶段。
MDM2是肿瘤抑制因子p53的关键负调节因子,在肿瘤中高表达,对肿瘤的发生和发展起到重要的作用。MDM2抑制剂的原理在于通过高亲和力结合MDM2蛋白,阻断MDM2-p53相互作用从而恢复p53肿瘤抑制活性。然而MDM2抑制剂还存在一些问题,包括剂量受到血液学及相关毒性的限制等。
因此,迫切需要开发靶向MDM2用于肿瘤治疗的新策略,而PROTAC技术便是当前人们找到的路径之一。亚盛医药共同创始人兼首席科学顾问、密西根大学Warner-Lambert/Parke-Davis医学教授王少萌是这一研发领域的领军人物。
王少萌课题组通过运用PROTAC技术,对此前开发的MDM2抑制剂进行系统的构效关系研究,获得了能够有效诱导MDM2快速降解的高效MDM2降解剂。MDM2降解剂可以在小鼠异种移植的肿瘤模型中完全并持久地抑制肿瘤的生长。
而此次通过与密西根大学达成协议,亚盛医药将获得这基于蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)技术开发的MDM2蛋白降解剂的全球独家权益。与此同时,进军基于PROTAC技术的MDM2蛋白降解剂研发的新兴领域,亚盛医药也将有望扩充现有的产品线。
2019年10月,亚盛医药在港交所上市,其致力于在肿瘤、乙肝及衰老相关疾病等治疗领域开发创新药物。目前,亚盛医药已建立拥有8个已进入临床开发阶段的1类小分子新药产品管线,包括抑制Bcl-2、IAP或 MDM2-p53等细胞凋亡路径关键蛋白的抑制剂;新一代针对癌症治疗中出现的激酶突变体的抑制剂等。
当下,亚盛医药正在中国、美国及澳大利亚开展40多项I/II期临床试验。而其用于治疗耐药性慢性髓性白血病的核心品种HQP1351进展最快,已在中国递交新药上市申请。






























