10月27日，泽璟制药宣布，公司自主研发的ZG19018片用于治疗携带KRASG12C突变的晚期实体瘤的临床试验申请已经获得CDE受理。
ZG19018可以结合至KRAS蛋白分子开关II区域下方的变构结合口袋，并与附近的Cys12形成共价结合，将KRASG12C锁定在与GDP结合的非活化状态，选择性抑制KRASG12C的活化，抑制下游多条信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞增殖，发挥抗肿瘤作用。临床前研究结果显示，ZG19018具有显著的抑制KRASG12C突变肿瘤生长和细胞增殖的药效作用，具有药物半衰期长和口服生物利用度高等药代动力学特征，且在肿瘤和脑组织中具有高药物浓度，有望成为一个治疗KRASG12C突变肿瘤的创新药。
目前，全球范围内仅一款KRASG12C抑制剂获批上市，来自安进。Sotorasib（AMG510）于2021年5月被美国FDA加速批准上市，用于治疗携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC），国内权益属于百济神州。
在国内，据Insight数据库，共11家企业在竞争该靶点，国内企业中以劲方/信达的GFH925进展最快。
