一、品种概况

　　【注册分类】3+3类

　　【英文名】Vonoprazan fumarate tablets

　　【规格】10mg；20mg

　　【剂型】片剂

　　【适应症】

　　1)胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、给予低剂量阿司匹林时抑制胃溃疡或十二指肠溃疡复发、给予非甾体抗炎药时抑制抑制胃溃疡或十二指肠溃疡复发。

　　2)在下列情况下用于辅助根除幽门螺杆菌：

　　胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、对于早期胃癌内窥镜治疗后的胃、幽门螺杆菌感染性胃炎。

　　【用法用量】

　　用于胃溃疡、十二指肠溃疡时

　　通常情况下，成人患者口服沃诺拉赞20mg，每天1次。应当指出的是，通常情况下，胃溃疡最长给药8周，十二指肠溃疡应给药6周。

　　其他情况的用服用量不再详述。

　　【原研公司】Takeda(武田)制药公司

　　【国内外上市注册、申报情况】

　　2014年12月26日，沃诺拉赞在日本上市，商品名为Takecab。国内申报企业原料药和片剂各有18家申报。其中瑞阳制药以“富马酸氟诺拉赞”申报。

　　二、专利状况

　　化合物专利：200680040789.7，申请日：2006年08月29日，到期日：2026年08月29日，法律状态：有权。

　　工艺专利：201080018114.9，申请日：2010年02月24日，到期日：2030年02月24日，法律状态：审中-实审。

　　组合物专利：WO2014003199，申请日：2013年6月26日，没有中文同族专利。

　　山东康美乐医药科技有限公司己申请了发明专利——《富马酸沃诺拉赞的制备方法》，专利号201510028565.5，目前已进入实审状态。

　　三、项目特点

　　1市场容量不断上升

　　目前全球至少有2.5亿人患有消化道疾病，其中又以溃疡病为主。在我国，随着社会发展、环境变迁、人口结构以及人们生活方式的变化，主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等引起的消化性溃疡发病率逐渐增高。据相关资料显示，消化性溃疡在人群中的检出率为16%-33%，一年内复发率为60%-80%。

　　临床常用的治疗消化道系统疾病的药物可以分为五大类，分别为质子泵抑制剂、H2-受体拮抗剂、粘膜保护剂、抗酸剂、胃动力药物等。其中质子泵抑制剂的市场份额最大。

　　在我国医院用药市场中，消化道溃疡及胃动力用药销售规模近几年来一直稳步增长。2012年，样本医院质子泵抑制剂销售额高达34.9亿元，比2011年增长21.3%；2005～2012年购药金额复合增长率为26.8%，大大高于药品行业平均值。此外，质子泵抑制剂用药金额占药品总额的比例逐年上升，从2005年的6.7亿元上升至2012年的34.9亿元，7年整体市场增长5.3倍。

　　2013年国内16城市样本医院消化系统用药在20大类用药中居第五位，用药金额已超过了百亿元人民币。其中抗酸药及治疗消化性溃疡治疗市场为37.63亿元，同比上一年增长了12.35%。2013年国内16城市样本医院质子泵抑制剂市场达到了33.73亿元，同比上一年增长了13.62%，呈现出持续增长的态势。

　　2疗效优于兰索拉唑

　　多项临床试验证实，沃诺拉赞对反流性食管炎、胃及十二指肠溃疡的疗效优于兰索拉唑，起效迅速、疗效确切，复发率低，能明显减少夜间酸突破现象，不良反应发生率低，耐受性良好，该品种上市后，前景将会十分广阔。

　　3临床优势明显

　　1)数项临床试验均证实，沃诺拉赞对于糜烂性食管炎、预防及治疗胃、十二指肠溃疡，作为一线治疗方案根除幽门螺杆菌等均有显著的治疗作用，疗效高于兰索拉唑，不良反应小。

　　2)沃诺拉赞亲脂性高、解离常数高，在酸性环境下，不需要酸活化，即可起效。

　　3)治疗剂量的沃诺拉赞对其他的酶影响很小，对机体生理功能影响小，安全性好，更易耐受。

　　四、研发进度

　　原料已完成4公斤/批中试工艺验证，完成杂质制备及质量研究。

　　制剂进行了10万片工艺验证，自制片已与原研片进行四种介质溶出曲线对比，进行了6个月稳定性研究。

　　已完成全套注册申报资料。签订合同，即可按计划重复工艺优化过程，按最新申报要求进行研究。

　　五、合作方式

　　技术转让，标的为获得生产批件。