作者：williamxiang 

序言：前不久，“金戈”的产权、归属权之争，是医药界的热议话题之一。笔者无意偶尔，也无力探讨个中千头万绪的实情，反而出于天性地对西地那非的国际专利构造环境发作了兴味。 

一、配景 

西地那非，药用其枸橼酸盐，是由辉瑞公司于上世纪末推出的磷酸二酯酶按捺剂（PDEI）类勃起效率障碍（ED）医治药物，商品名Viagra（伟哥）。据药智数据，西地那非和其他PDEI类ED医治药的全世界历年销售额以下图所示。 

图1环球首要PDEI类ED医治药的历年销售额变卦状况 

二、专利组织解析 

（一）原研方专利结构解析 

美国USPTO“获准延期的药品专利目次”中所收录的Viagra关系专利是其化合物专利US5250534（专利俗称：吡唑并嘧啶酮类抗心绞痛化合物），该专利称谓折射出西地那非早期作为血汗管药物的开辟汗青。但个中国同族专利CN91104162.1的申请日为1991年6月19日，现在医药制作品同一无奈获得中国的化合物专利爱惜，因此受权的权力要求只保护了化合物制备方法。 

为了弥补西地那非在中国的化合物专利空白，辉瑞公司于1994年申请了蕴含西地那非治疗阳痿的用场专利CN94192386.X。该专利的无效行政诉讼案曾经惊动且自，历经一审、二审，终极被断定维持有效，但已于2014年7月届满。对付该专利有用行政诉讼案的详细情况与启示，可参考涉猎《伟哥专利有效案诱发的考虑》（刘启明，中国发明与专利,2010(11):80-82.）。 

（二）非原研方专利布局解析 

1.精神专利 

（1）晶型专利 

笔者仅检出一件获授权的非原研方的枸橼酸西地那非晶型专利（ZL 201510436399.2），该专利的专利权人青岛华之草医药科技有限公司，后者又于2017年以该专利作为母案申请而要求了多件分案申请专利，均尚处于实质审查阶段。 

此外山东罗欣药业申请并获受权的ZL201510238763.4关心了晶型的枸橼酸西地那非三水合物。 

（2）杂质专利 

张明光等人的试考据实（中国医药家当杂志,2013,44(09):848-853.），西地那非可能在腐蚀的条件下天生获得结构如下式所示的N-侵蚀物杂质。 

索尔瓦药物有限公司所申请的CN200880022062.5对上述结构提出了珍惜的要求，但该专利要求被视为撤回。 

（3）其他肉体专利 

笔者另检出了三件与西地那非干系的精神专利，如表1所示。 

表1西地那非关系的其他物资专利 

2.制造品专利 

（1）双方制剂专利 

所述两边制剂专利是指颠末辅料挑拣、制备办法优化而获取的某些特色有所改善的西地那非单方制剂专利，终于如表2所示。 

表2.西地那非两边制剂专利 

表2中值得留心的专利是白云山的CN201510134423.7，该专利即为保护“金戈”的专利，并2018年获得中国专利奖优越奖。 

笔者在药智药品注册与受理数据库检索发现，在中国办理（过）注册的枸橼酸西地那非除了片剂，还包孕口腔崩解片（印度瑞迪博士实行室）、口腔速溶膜（西梯稀生物科技有限公司）、打针液（南京艾德凯腾生物医药有限责任公司、合肥科大生物技艺有限公司）与品味片（阿根廷Bernabo大药厂），此中，仅西梯茜生命工学股分有限公司持有有效的对应制作品专利。 

（2）复方或复方制剂专利 

所谓复方专利是指西地那非与另外一活性要素的组合专利，一般需要以协同浸染作为其缔造性的支持，后果如表3所示。 

表3西地那非复方或复方制剂专利 

3.办法专利 

（1）化合物制备方式专利（表4） 

表4西地那非及其相干化合物的制备门径专利 

从表4可以或许看出，笔者检出的西地那非及其关连物质制备法子专利涉及质料药合成制备、两端体合成制备及其杂质的合成制备，其要求人（专利权人）中也或是看到曾经获得西地那非生产批文的厂家的身影，比如广州白云山、常州亚邦等。 

（2）品质研究办法 

近年来，越来越多的企业末尾存眷品质研究办法专利对仿制药出产品的顾惜劝化。比喻，笔者地点的中山万汉制药有限公司即经过“一种测定奥利司他胶囊中降解杂质的办法”专利（专利号ZL201610077367.2）完成了对其主营打造品奥利司他胶囊的关爱，不但凭借该专利通过高新技术制作品与企业的认定，还以该专利所表露的方法为遵照，前进了产品的风致和出名度，并获患了喜人的贸易收益。笔者检出的西地那非关系的品质研究方式专利如表5所示。 

表5西地那非品质钻研方法专利 

（3）用处专利 

一波三折的伟哥用途专利有效行政诉讼案反映了用途专利对于拖延时间药品专利爱护期的紧要劝化。笔者检出的西地那非用途关连专利如表6所示。 

表6西地那非用处专利