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J. Enzyme Inhib. Med. Chem. | PROTAC靶向AIMP2-DX2:肺癌的新疗法

来源: | 2023-01-13 16:13:31 | 人气:

导读:关注蛋白降解领域最前沿的科研成果,抓住PROTAC市场的最新动态?一切尽在美诺ReThinking PROTAC平台推出的五分钟“今日PROTAC头条”系列推文。近期,韩国巴斯德研究所Inhee Choi

关注蛋白降解领域最前沿的科研成果,抓住PROTAC市场的最新动态?一切尽在美诺ReThinking PROTAC平台推出的五分钟“今日PROTAC头条”系列推文。

近期,韩国巴斯德研究所Inhee Choi课题组在Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry杂志上报道了一款新型针对AIMP2-DX2蛋白的PROTAC降解剂(化合物45)。相关实验数据证实,化合物45通过靶向结合降解AIMP2-DX2蛋白,克服了原小分子抑制剂活性低的缺点,为肺癌的治疗提供了全新的机会。


1、代表分子

1.png

2、靶点及适应症
 ◆靶点:AIMP2-DX2靶蛋白
 ◆潜在适应症:肺癌

3、合成路径


2.png


4、生物活性
体外实验表明,化合物45在浓度3μM以上可显著降解AIMP2-DX2蛋白(见下图左),且化合物45介导的AIMP2-DX2抗增殖效力对Siah1水平的具有依赖性,当敲除Siah1的细胞后,化合物45介导降解靶蛋白的活性丧失(见下图右)。


3.png

文中所有图片来源:苏州美诺医药



关于美诺

苏州美诺医药科技有限公司是一家专注于小分子药物研发平台型企业。公司成立于2008年,是国内第一批深耕蛋白降解领域的CRO/CDMO。历经了14年的发展和壮大,美诺现拥有包括蛋白降解药物开发平台ReThinking PROTAC在内的8个技术平台,并已成功开发出数十个可进行稳定生产的核心片段 (百公斤级)。

美诺旨在为全球生物医药公司提供从药物合成、结构优化、工艺开发、全面质量研究、中试到cGMP生产的一体化服务,已与全球100+生物医药企业建立深度战略合作伙伴关系。如有合作意向,敬请来电垂询,联系电话:0512-62837236。


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