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对野生型EGFR则具有较低的活性,选择性较优。

来源: | 2019-05-29 11:07:07 | 人气: 次

导读:临床前药效学数据和毒理学数据表明该新药具有五大特点:1. 靶向性强、可口服及结构新颖。2. 作用机制明确,与EGFR不可逆结合,对基因突变EGFR活性较高,对野生型EGFR则具有较低的活

临床前药效学数据和毒理学数据表明该新药具有五大特点:

1. 靶向性强、可口服及结构新颖。

2. 作用机制明确,与EGFR不可逆结合,对基因突变EGFR活性较高,对野生型EGFR则具有较低的活性,选择性较优。

3. 针对EGFR敏感突变(19位外显子缺失和L858R突变)和获得性耐药突变(T790M突变)均有良好的药效。

4. 预计临床上对于肺癌脑转移的患者具有良好的药效。

5. 相对已经上市的同类药物较优质的安全性与较小的心脏功能影响。

与目前正在研究的同类产品相比,该新药在活性和安全性上均具有明显的优势。而且该新药完成的临床前数据表明,与已在全球上市的第三代EGFR抑制剂相比,原药及代谢产物对于野生型EGFR活性较少,因而安全性更优越,有全球范围的竞争优势,并为癌症患者提供新的治疗选择。


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