“低能量放射性同位素（如C-14、H-3）标记化合物应用于药代动力学研究，因其生物界背景值很低因而检测容易且灵敏、半衰期较长而不需根据放射性半衰期校正试验结果、可定量分析候选药物产生的代谢产物而不需指导它们的结构、产生的非离子化β-射线能量极低而不需特殊防护，被证明为一种安全有效的特殊技术，其结果简单、明了、可靠，目前在多数情况下尚无别的取代方法。”这段描述并不是我道听途说，而是出自原国家食品药品监督管理局发布的《药物非临床药代动力学研究技术指导原则》。

C-14用于放射性同位素示踪，相当于给目标分子装上了导航系统进行定位追踪。用C-14合成的化合物，其化学性质与原来的化合物几乎没有差异。放射性同位素示踪有灵敏度高、检测方法简便、定位定量准确三大优势。

放射性示踪法的灵敏度极高，可测到10-14-10-18克水平，即可以从1015个非放射性原子中检测出1个放射性原子，比重量分析天平还要灵敏；放射性测定用于体内示踪时，不会受到其他非放射性物质干扰，通过体外测量就可以获得结果，检测极为方便；由于放射性同位素在自然界中的含量极低，因此使得对放射性同位素的检测几乎不受背景因素干扰，可以准确进行定位定量。