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近期，ZHOUHu、LINHua和LUOCheng在JournalofMedicinalChemistry上报道了基于HyT的CDK9小分子蛋白降解剂LL-K9-3的设计思路与合成，并和原化合物（parentalCDK9inhibitorSNS032）以及CDK9PROTAC（Thal-SNS032）的生物活性做了比较。HyT这类蛋白降解剂通常有一个较大的疏水基团和一个与目标蛋白结合的配体。基于PROTAC的蛋白降解剂可快速降解蛋白，而基于HyT的蛋白降解剂则会以相对缓慢的速率占据目标蛋白，诱导内源蛋白的降解。
1、代表分子
2、靶点及适应症
◆靶点：CDK9细胞周期蛋白T1（CDK9-cyclinT1）
◆适应症：去势抵抗性前列腺癌（Castration-resistantProstateCancers，CRPC）
3、合成路径
4、生物活性
关于美诺
苏州美诺医药科技有限公司是一家专注于小分子药物研发平台型企业。公司成立于2008年，是国内第一批深耕蛋白降解领域的CRO/CDMO。历经了14年的发展和壮大，美诺现拥有包括蛋白降解药物开发平台ReThinkingPROTAC在内的8个技术平台，并已成功开发出数十个可进行稳定生产的核心片段（百公斤级）。
