康朴生物医药技术(上海)有限公司(康朴生物医药)于2018年6月27日宣布，该公司独立开发的具有全球自主知识产权的I类创新药KPG-121联合恩杂鲁胺(Enzalutamide)治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的I期临床试验已经在美国展开。
此项多中心、开放性的临床研究旨在评价KPG-121的安全性、耐受性、药代动力学特性，及其联合恩杂鲁胺的初步抗肿瘤效果(ClinicalTrials.gov number, NCT03569280)。
关于KPG-121
KPG-121是新一代的来那度胺衍生物，归属于CRBN E3泛素连接酶(E3 ubiquitin ligase)CRL4 CRBN调节剂。临床前研究数据显示，与来那度胺相比较，KPG-121具有更强的免疫调节活性和更显著的抗血管生成功能。多项体内外生物学研究结果表明，KPG-121与雄激素受体通路调节剂联用时，可产生抗前列腺癌的强协同效应。与恩杂鲁胺、乙酸阿比特龙酯(Abiraterone Acetate)、Apalutamide 或 Darolutamide 单独用药相比，与KPG-121的联合用药能够显著提高抑制前列腺癌细胞增殖活性及抗肿瘤效果。此外，KPG-121还对多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症等多种血液肿瘤具有高效抑制作用。
