基本信息

鲁格列净由诺华(Novartis)和大正制药(Taisho)联合开发，于2014年3月24日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市，由上述两家公司在日本联合上市销售，商品名Lusefi®。

鲁格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂。该药批准适应症为Ⅱ型糖尿病。

Lusefi®为口服片剂，每片含2.5 mg或5 mg鲁格列净。推荐剂量为每次2.5 mg(根据症状可增至5 mg)，每日1次，早餐前或后服用。

结构式

作用机制

SGLT-2主要分布在肾脏近曲小管S1段，是一种低亲和力、高转运能力的转运体，其主要生理功能是完成肾小球滤出液中90%葡萄糖的重吸收。如果SGLT-2被抑制，可以减少肾小管对葡萄糖的回吸收，大量的糖就从尿中排出，从而达到降低血糖的目的。

合成路线

研究关键数据

同靶点在研及上市药物