Olaparib/Lynparza®是美国FDA于2014年12月19日加速批准的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。该药是由阿斯利康(AstraZeneca)开发、生产和销售。

Lynparza®被批准用于治疗与BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌(该基因突变可用FDA批准的诊断试剂进行检测)。Lynparza®每颗胶囊含50 mg Olaparib。推荐给药剂量每天2次，每次400 mg Olaparib。

结构式

作用机制

Olaparib是多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂，抑制PARP1、PARP2、PARP3。PARP能识别并修复DNA单链的断裂(SSB)，在细胞有丝分裂过程中发挥重要作用，参与DNA转录、细胞周期调控和DNA修复。在体外研究中，Olaparib抑制PARP活性和PARP-DNA结合物形式的增加，增加双链DNA的断裂，导致BRCA基因突变失活的癌细胞DNA无法修复、有丝分裂被破坏、细胞死亡。

合成路线

研究关键数据

同靶点在研及上市药物