基本信息
Safinamide methanesulfonate/Xadago®是2015年2月24日欧洲药品管理局(EMA)批准的单胺氧化酶B (MAO-B)抑制剂。该药由Newron和Zambon联合开发,并由Zambon生产和销售。
Xadago®被批准用于服用稳定剂量左旋多巴的特发性帕金森氏病人的辅助治疗和与其他帕金森氏病药物联用中晚期波动性病人的治疗。Xadago®是口服薄膜包衣片剂,每片含50 mg或100 mg safinamide,起始推荐给药剂量是一次50 mg,每天1次。根据患者的病情需要,可以增加到一次100 mg,每日1次。
结构式

作用机制

Safinamide高选择性的可逆抑制纹状体中的单胺氧化酶B (MAO-B),阻断多巴胺的降解,改善帕金森氏病症状。同时Safinamide还能在基底神经元突触中抑制谷氨酸的释放,降低中枢神经兴奋性。另外Safinamide对电压门控钠离子通道的抑制对帕金森氏病的作用未知。
合成路线

研究关键数据

同靶点在研及上市药物
































