14日，恒瑞医药的马来酸吡咯替尼获得批准上市用于人表皮生长因子受体 2（HER2）阳性的晚期乳腺癌，给中国HER2+乳腺癌患者治疗带来更多选择。这是恒瑞研发的一种口服、不可逆、泛-ErbB受体的酪氨酸激酶抑制剂，也有抗EGFR/HER1、HER2 以及HER4活性。
乳腺癌一直高居中国女性肿瘤发病率首位，2015年中国乳腺癌新发病例高达约27万人。相对于发达国家而言，中国乳腺癌早期筛查普及率和接受程度较低，在发达国家40-60%的新发乳腺癌为早期乳腺癌，而在中国这个比例只有约25%。中国HER2+乳腺癌较欧美、日本患者人群比例都较高。
图1 主要国家各类乳腺癌诊断比例
加上吡咯替尼，已在中国上市的HER2+乳腺癌靶向药物的还有其他3款，分别是基因泰克的曲妥珠单抗（Herceptin)，帕妥珠单抗（Perjeta)以及诺华的拉帕替尼（Tykerb)。
表1 已在中国上市的HER2+乳腺癌靶向药物
随着曲妥珠单抗和拉帕替尼在中国专利明年过期，不少国内药企已有生物类似物和仿制药部署。
表2 部分曲妥珠单抗生物类似物中国研发进展
拉帕替尼仿制药部署的药企包括正大天晴、齐鲁药业、先声药业、罗欣药业等。
另一个在中国进展最快的HER2+乳腺癌是中国自主研发的药物Utidelone， 在Utidelone联合卡培他滨治疗和卡培他滨单药用于经治晚期乳腺癌患者（不限HER2+表达）的疗效和安全性的III期临床试验中，ITT人群联合治疗组和单药组的中位OS分别为20.40个月(95%CI 17.20-22.90)和16.20个月(95%CI 14.40-18.80)。与单药组相比，联合治疗使患者OS明显改善(HR 0.72；95% CI 0.57-0.93；p = 0.0093)。目前上市申请正在审理中。
表3 部分乳腺癌药物中国临床进展
如有不足，欢迎补充、指正。
