日前，Idorsia公司宣布，该公司开发的P2Y12受体拮抗剂selatogrel，在治疗稳定冠状动脉疾病（CAD）和急性心肌梗塞（AMI）患者的2期临床研究中达到药效学目标，显著抑制血小板聚集。
P2Y12受体是主要表达在血小板表面的G蛋白偶联嘌呤能受体。它在血小板聚集过程中起到重要作用，因此是治疗血栓类疾病的重要靶点。
Idorsia在两项2期临床试验中检验了selatogrel抑制血小板聚集的能力。在治疗CAD患者的2期临床试验中，346名患者接受了selatogrel或安慰剂治疗。在治疗AMI患者的2期研究中，48名AMI患者在接受抗血栓疗法以外，接受了selatogrel的治疗。
两项研究均使用在接受一次皮下注射之后患者的血小板聚集作为主要终点。试验结果表明selatogrel在两项试验中均达到主要终点。高达89%接受治疗的患者达到预定的血小板聚集抑制水平。对血小板聚集的抑制在接受注射后15分钟就可以产生，并且可以维持4-8个小时。
▲Selatogrel分子结构（图片来源： PubChem）
Idorsia计划在未来的学术会议和学术期刊中发布研究的详细结果，并且将准备与监管机构讨论这些结果和3期临床试验的设计。
