7月15日，亚盛医药宣布在中国启动原创Bcl-2选择性抑制剂APG-2575用于治疗血液恶性肿瘤的I期临床试验，并已完成首例患者给药。此前，亚盛医药已在美国、澳大利亚启动该药物的多中心、剂量递增的单药I期临床试验。APG-2575是首个进入临床的国产Bcl-2选择性小分子抑制剂。

APG-2575通过选择性抑制Bcl-2蛋白家族成员Bcl-2来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制（细胞凋亡），从而杀死肿瘤，拟用于治疗多种血液恶性肿瘤。

Bcl-2是最早发现的细胞抗凋亡蛋白Bcl-2家族的一员，Bcl-2家族蛋白通过与促凋亡蛋白BIM、BAD等形成二聚体以及自身二聚，在细胞凋亡的调控中发挥重要作用。Bcl-2家族蛋白在细胞凋亡和肿瘤治疗中所起的作用从被发现至今已近30年之久，以Bcl-2家族蛋白为靶点的药物研发被证实是极其困难的，但2016年4月成功上市的Bcl-2选择性抑制剂Venclexta（ABT-199）为该靶点药物的开发提供了强有力的临床验证依据。亚盛医药的APG-2575则是在全球层面继Venclexta之后少有的在临床阶段尚活跃的Bcl-2选择性抑制剂

此次在中国的这项I期临床研究旨在评估APG-2575在血液系统恶性肿瘤患者的安全性和耐受性，确定APG-2575的最大耐受剂量（MTD）或II期推荐剂量（RP2D）。该项临床研究的适应证人群包括慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤。目前已在中国医学科学院血液病医院（血液学研究所）完成首例受试者给药，第一个剂量爬坡正在进行中。

在此之前，APG-2575已在美国和澳大利亚启动I期临床研究，参加的研究中心包括MD Anderson癌症中心、梅奥医学中心等，适应证人群涵盖各种主要的血液肿瘤，包括慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、骨髓瘤、急性髓性白血病等。目前在美国和澳大利亚已经完成四个剂量组的爬坡。迄今为止，可观察到APG-2575安全性良好，并针对复发/难治的慢性淋巴细胞白血病患者呈现初步的疗效。

值得一提的是，APG-2575的多项临床前研究进展在今年的美国癌症研究协会（AACR）年会上获得亮相，并提示了在联合用药方面的潜力。

亚盛医药董事长杨大俊博士表示：“APG-2575是公司细胞凋亡产品管线的重要产品。此次中国I期临床完成首例患者给药，意味着APG-2575在中国、美国和澳大利亚均已进入临床阶段，是我们在细胞凋亡产品管线全球临床开发的又一进展。我们希望顺利推进后续临床研究，早日为更多血液肿瘤患者提供新的治疗选择。”