曲坦类药物是一种选择性5-羟色胺（5-TH1B和5-TH1D）受体激动剂，通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体，收缩血管和抑制神经肽的释放缓解偏头痛的发作。近年来偏头痛患者的预后改善得益于治疗偏头痛新药的开发，其中最具革命性的就是曲坦类药物。

第一代曲坦类药物是舒马曲坦。第二代曲坦类药物包括佐米曲普坦，利扎曲坦，那拉曲坦等，与舒马曲坦相比它们作用效果更强，副作用更小，同时还可以缓解畏光、惧声、恶心等偏头痛的伴随症状。

曲坦类国外研发进展

舒马曲坦(Sumatriptan)，系葛兰素公司研制的第一个上市的曲坦类新药。1991年率先在荷兰、丹麦批准上市。舒马曲坦现已在全球40多个国家或地区获批上市。上市给药途径有口服、皮下和鼻腔给药。1997年8月FDA批准了葛兰素史克公司的舒马曲坦鼻喷雾剂(商品名：Imitrex)。舒马曲坦经鼻喷雾15分钟后头痛即可明显减轻，2小时后，70%以上的患者即可恢复正常生活和工作。

佐米曲普坦（Zolmitriptan）由阿斯利康公司于1997年3月在英国首次上市。至今获批剂型有片剂、口腔崩解片和鼻喷雾剂。2003年9月阿斯利康公司佐米曲普坦鼻喷雾剂（商品名：Zomig）获美国批准，用于治疗有或无先兆性的偏头痛。本品的作用机制类似于舒马曲坦，但其亲脂性高，可透过血液屏障，使其生物利用度得以改善，起效更快且可维持疗效6小时。

曲坦类国内研发现状

琥珀酸舒马曲坦国产获批剂型有片剂和胶囊剂，天津华津和湖南先声获批片剂，湖南九典获批胶囊剂。此外中国医药研究开发中心有限公司的鼻喷雾剂已获得临床批件。佐米曲坦片剂除阿斯利康进口中国外，已有9家企业取得生产批件。胶囊剂和口腔崩解剂各获批2家，分散片和鼻喷雾剂各1家。

舒马曲坦和佐米曲坦均已国产化，但这两个产品的国内市场相比国际市场迥然不同。据 IMS数据（见下表）显示，舒马曲坦国际市场约7亿美元，国内市场仅在4万美元左右，且均呈现下滑趋势。而后起之秀佐米曲普坦国际市场接近3亿美元，国内市场达50万美元，且呈现稳步上升态势。

来源：IMS数据库

国内曲坦类鼻喷剂仅上市佐米曲普坦鼻喷剂，且国内偏头痛市场由佐米曲普坦主导，而国际主流产品为舒马曲普坦。由此看到，国内制药大趋势虽在赶超国际，但某些药物的市场趋势仍与国外不同。所以在产品立项时不可一味追随国际主流，仍要兼顾国内市场特点。深入剖析产品信息，探寻国内外产品差异，才能挖掘有利项目。