CS12192属于新的小分子激酶抑制剂,在综合分析其他抑制剂分子的活性与安全性特点基础上进行的产异化开发。基于JAK3选择性抑制剂,对JAK家族的其它成员抑制活性较弱,特别是JAK2的抑制活性相差100倍以上。已上市的JAK抑制剂如托法替尼和巴西替尼均明显抑制JAK2,由于JAK2介导广泛的细胞因子活性以及胆固醇代谢过程,这些药物临床上感染风险增加并且升高血脂水平,JAK3选择性抑制剂在保留抑制免疫细胞活性的同时可以相对减少感染风险,同时减少对脂代谢的影响。除此以外,CS12192对另一个激酶分子TBK1具有明显抑制,TBK1介导1型干扰素通路信号,在自身免疫性疾病中也具有重要作用。
在临床前药效评价中,CS12192在类风湿性关节炎、多发性硬化症、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病模型上均显示出疗效。目前公司正在按照药物GLP规范要求开展临床前研究,预计在2019年进行新药临床试验申报。





























