基本信息

Cobicistat由吉利德(Gilead)研发，于2013年9月19日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市，商品名为Tybost®；后于2014年9月24日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，商品名为Stribild®，由吉利德在美国和欧洲上市销售。

Cobicistat是细胞色素P4503A抑制剂。Cobicistat与利托那韦(诺韦)结构相似，能够抑制参与其他抗HIV药物代谢的肝药酶，尤其是抑制肝药酶对埃替格韦(HIV整合酶抑制剂)的代谢。埃替格韦在与Cobicistat联用后，能在较低剂量下达到较高血药浓度，从而提高了对病毒的抑制作用并减少了副作用。与利托那韦不同，Cobicistat作为唯一获批的鸡尾酒疗法(HAART)药物增强剂，其本身并没有抗HIV病毒的活性。

Tybost®为口服薄膜衣片，每片含有150 mg Cobicistat。推荐起始剂量为：与恩曲他滨或者地瑞那韦联用，每次150mg，每日1次，随餐服用。

结构式

作用机制

Cobicistat(GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 - 285 nM。Cobicistat(GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。

合成路线

研究关键数据

同靶点在研及上市药物