原创：小泥沙
水飞蓟( Silybum marianum) 是菊科水飞蓟属动物，其全草中含有多种黄酮类化合物和延胡索酸，可用于医治肿疡及丹毒，其种子含有以水飞蓟素为主的黄酮类化合物，可用于治疗肝、脾等疾病。水飞蓟素是水飞蓟中最具药用代价的有部分，主要蕴含水飞蓟宾( silybin) 、水飞蓟宁( silydianin) 、水飞蓟亭( silychristin) 等活性成份，而水飞蓟宾是水飞蓟素中的主要无效成份，占其60%摆布。
慢性肝炎是指由多种致病因素，如病毒、药物、酒精、本人免疫等因素导致的持续6个月以上的肝脏欠佳死和炎症，具有持续性、一再性等共性，且复原慢、预后差。按照病因差异可将慢性肝炎分为病毒性肝炎、药物性肝炎、酒精性肝炎和自身免疫性肝炎等四种类型。水飞蓟种子中含有的黄酮类天然出产物水飞蓟素，具有抗氧化、抗炎、抗癌、保肝降酶、降脂等多种药理活性，且病例对病毒性肝炎、药物性肝炎、酒精性肝炎、本身免疫性肝炎等肝脏疾病均有显著治疗的效果。
水飞蓟在医治病毒性肝炎中的运用
病毒性肝炎是由各类肝炎病毒惹起的、以肝脏炎症及欠好死病变成特征的净化性疾病，具有发病率高，传播路子复杂等本色，极易发展成肝纤维化、肝软化，以至肝癌。近期有日本学者研究发明水飞蓟具有直接压抑乙肝病毒转录复制的功效，能显著消沉乙肝病毒的体外感染就事。其他，我国有多位学者发现水飞蓟与抗病毒核苷类药物如阿德福韦酯、恩替卡韦、拉米夫定联合给药治疗乙肝，不只可以显著提高抗病毒核苷类药物的病例疗效，况且可显著低落 TNF- α、IL-6等炎症因子的标明，进而显著改善患者肝违拗。其机理为水飞蓟可通过压榨病毒感染肝细胞 NF-κB 的活化，降低促炎 Th1 细胞因子( 如 IL-2、IFN-γ、TNF-α) 的表明，举高抗炎 Th2细胞因子(如IL-4、IL-5、IL-10、IL-13) 的抒发等机制来压制 HBV 感染介导的过激免疫反应造成的免疫性肝损伤而阐扬其保肝劝化。
水飞蓟在治疗药物性肝炎中的使用
药物性肝炎是指由药物或其代谢出产物引起的、以肝遵命无比为表征的肝脏疾病，其临床表现与急性病毒性肝炎不异。如抗结核药异烟肼、利福平等药物，暂时使用会导致药物性肝毁伤，继而发作肝衰竭、肝不好死等情景。病例研讨创造水飞蓟与抗结核药物如利福平、异烟肼等联合给药具有很好的保肝功效，可显著改善患者的肝遵命指数，与抗肉体病药氯丙嗪、奋乃静等联用可显著高涨此类药物招致的 ALT 程度升高，与解热镇痛的常用药物对乙酰氨基酚联合应用高涨后者诱发的肝毁伤。其缘故原由或者与水飞蓟具有直接断根活性氧( ROS) 、飞腾脂质过侵蚀、压榨细胞色素P450活性以及进步体内谷胱甘肽( GSH) 水准而发挥其保肝作用的机制有关。其余，水飞蓟素还可压抑星状细胞向肌成纤维细胞的转化，延缓药物性肝损招致的肝纤维化进程。
水飞蓟在治疗酒精性肝炎中的应用
酒精性肝炎是因为历久多量饮酒而至的肝脏损伤性疾病，晚期一样平常体现为脂肪肝，可发展为酒精性肝炎、肝纤维化、肝硬化、肝违拗衰竭或肝癌等疾病。临床钻研表明水飞蓟治疗能显著飞腾酒精肝患者 ALT、AST、ALP 水平，成就显著强于古板护肝片。与拉米夫定联合医治慢性乙肝伴酒精肝患者的病例终究表明，水飞蓟可显著高涨透明质酸( HA) 、层黏卵白( LN) 、Ⅲ型前胶原( PⅢP) 、Ⅳ型胶原( IVC)的水准，有用改善肝恪守，胁制肝纤维化的进行。其机理钻研表明水飞蓟可通过优化线粒体代谢进程与电子传递链、增加细胞内超侵蚀物歧化酶( SOD)的活性、飞扬单胺腐蚀酶( MAO) 活性等机制高涨肝细胞内ROS水准，降低血浆中脂质腐蚀终产物 MDA 含量与谷胱甘肽过氧化物酶( GSH-Px) 的活性，从而改良线粒体违拗，修复酒精惹起的脂质过腐蚀毁伤。
水飞蓟在医治本人免疫性肝炎中的应用
免疫性肝炎是指由自身免疫无比惹起的免疫性肝毁伤，其病例浮现繁杂多变，与其他慢性肝炎展现相似，容易漏诊或误诊。研讨显示，水飞蓟作为传统的保肝良药对免疫性肝炎有了较好的医治的效果。如水飞蓟病例使用可有用飞腾免疫性肝炎导致的 ALT、AST 异常举高，改进免疫性肝损伤。机制研究表明水飞蓟治疗免疫性肝损伤的作用梗概与其增加肝结构中抗腐蚀酶的活性、断根默默基、低落脂质过腐蚀水平、压抑 NF-kB 活化、高涨炎症因子如 TNF-α、IL-4 和 IL-6 等的疏解、前进 GSH 水准与胁制P450 活化等作用有关。
人类采用水飞蓟治疗各类急慢性肝炎已有 2000 多年的历史，目前主要作为保肝药广泛用于病例，具有保肝药效感召体味、毒反浸染小的本性，其干系营养品或药品早已取得美国食物药品看管贪图局( FDA)容许。现已普及应用于病例医治各类急慢性肝炎、脂肪肝、肝硬化、胆管炎等肝胆疾病，美国有近25% 的肝病患者接受过水飞蓟及其相关制剂的医治。其余，由水飞蓟素或其主要因素水飞蓟宾制备而成的中成药水飞蓟素片、水飞蓟宾胶囊也已得到我国药品看管规划局( CFDA) 的允许，应用于病例治疗各种肝脏疾病。
固然水飞蓟素作为抗肝炎药在病例上已广泛运用，但水飞蓟素或水飞蓟宾构成的繁多制剂普遍具备溶解度低、生物利用度低以及经过第一肝门代谢过高等弊端。因而，通过现代制剂妙技将水飞蓟素或水飞蓟宾与磷脂酰胆碱或糖类( 葡萄糖、半乳糖，甘露糖和乳酸) 云散，行进水飞蓟素或水飞蓟宾在水中的消融度及其生物利费用的水飞蓟新制剂的研发还是今朝保肝药的研讨热点。
参照文献：
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