来源： 医药魔方 2019-12-10A-A+
12月9日，默沙东与ArQule共同宣布双方已经达成收购协议，默沙东将通过子公司以20美元/股的价格收购ArQule的所有公开发行股份，收购总金额大约27亿美元。
ArQule 专注于开发用于治疗癌症和其他疾病的小分子激酶抑制剂，默沙东借此收购来壮大自己的肿瘤管线。ArQule的在研产品中有一款比较具有竞争力的新型口服、可逆BTK抑制剂ARQ 531，目前正在开发B细胞恶性肿瘤，处于II期阶段。
ARQ531对野生型BTK和C481S突变BTK均具有选择性的抑制作用。在早期临床试验中，ARQ531显示出了可控的安全性，对复发或难治的慢性淋巴细胞白血病显示出了较好的抗肿瘤活性。
布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（Bruton’s tyrosine kinase，BTK）作为B细胞受体通路的重要信号分子，在B淋巴细胞的各个发育阶段均表达，在恶性B细胞的生存及扩散中起着重要作用。
当前全球已经有3款BTK抑制剂上市，分别是伊布替尼（艾伯维/强生）、阿卡替尼（阿斯利康）、泽布替尼（百济神州），市场规模超过60亿美元。
