随着圣诞节的临近，美国FDA在新药批准方面更是“快马加鞭”，在圣诞之前给众多患者送上一份份大礼。在12月20日，FDA一气批准了4款创新疗法，加上今日批准的口服CGRP受体抑制剂，将今年获批的创新疗法数目增至48款。下面我们来介绍两款治疗失眠症和精神分裂症的创新疗法。 

卫材食欲素受体拮抗剂Dayvigo获批上市 

全世界大约有30%的成年人有失眠症状，其中许多人的失眠症状会持续数月至数年。失眠障碍的特征是入睡困难，或睡眠中途醒来，尽管有充足的睡眠机会也在白天出现如疲劳、注意力不集中和易怒等症状。目前治疗失眠药物的疗效不尽如人意，有的可以帮助入睡，但是不能维持持续睡眠。而且，治疗失眠的药物经常会有导致患者在第二天白天时清醒和反应水平下降的情况，影响他们的正常生活。 

卫材开发的

卫材开发的Dayvigo（lembroexant）是一款食欲素（orexin）受体拮抗剂。食欲素是下丘脑分泌的一种神经肽，在维持觉醒中起到重要作用。同通过阻断食欲素A和食欲素B与食欲素受体1（OXR1）和食欲素受体2（OXR2）的相互结合，Dayvigo可以抑制觉醒，从而治疗失眠的多种症状。由于Dayvigo作用的脑区与其它治疗失眠的药物相比更具有特异性，因此它的副作用更少。 

图片来源：National Sleep Foundation官网 

此次批准是基于两项关键性3期研究（SUNRISE 2和SUNRISE 1）的结果，在总计约2000名成人失眠患者中评估了Dayvigo与对照药物和安慰剂相比的疗效。这些研究结果表明，Dayvigo在主观和客观评价方面，均显示出与安慰剂相比，在入睡和睡眠维持方面的统计学显著性优势。 

“Dayvigo的获批非常令人兴奋，因为它是在关键性临床试验中，第一款报告12个月安全性数据，并且在为期6个月的试验过程中，提高入睡和睡眠维持效果的获批疗法，”卫材神经病学部首席临床官（chief clinical officer）Lynn Kramer博士说：“我们期待为全球上百万失眠患者提供这一创新治疗选择。” 

Intra-Cellular公司精神分裂症创新疗法获批 

精神分裂症是一种严重的精神疾病，影响着美国大约240万成年人。精神分裂症的临床表现多样的，包括幻觉和妄想，通常需要住院治疗。这种慢性疾病困扰患者终身，通常伴随着抑郁和社会功能/认知能力的逐渐退化。患有精神分裂症的患者患者往往由于诸如体重增加和运动障碍等副作用而中断治疗。 

12月23日，Intra-Cellular Therapies公司宣布，Caplyta（lumateperone）已经被美国FDA批准用于治疗成人精神分裂症。Caplyta是一种“first-in-class”强力血清素5-HT2A受体拮抗剂，同时它是多巴胺受体磷蛋白调节剂（DPPM）。它是突触前多巴胺D2受体的部分激动剂，突触后多巴胺D2受体的拮抗剂。基于多巴胺D1受体的活性它还可以间接调节谷氨酸受体活性。而且它还是血清素再摄取抑制剂。这款药物能够对血清素、多巴胺和谷氨酸神经递质通路同时进行调节。它曾经获得FDA授予的快速通道资格。 

Caplyta的疗效在两个含安慰剂对照的临床试验中得到证实，显示为在阳性和阴性症状量表（PANSS）总分上与安慰剂相比，有统计学意义的显著改善。 

Intra-Cellular Therapies公司CEO和主席Sharon Mates博士表示：“我们相信Caplyta为医生提供了一种安全有效的新治疗选择，以帮助数百万成年患者精神分裂症患者。我们特别感谢美国患者协会，他们的护理人员，以及为Caplyta的开发做出贡献的医疗专业人员。” 

参考资料: 

[1] U.S. FDA Approves Eisai's DAYVIGO? (lemborexant) for the Treatment of Insomnia in Adult Patients. Retrieved December 23, 2019, from https://www.prnewswire.com/news-releases/us-fda-approves-eisais-dayvigo-lemborexant-for-the-treatment-of-insomnia-in-adult-patients-300978786.html 

[2] Orexin receptor antagonists: A new class of sleeping pill. Retrieved December 23, 2019, from https://www.sleepfoundation.org/articles/what-orexin 

[3] Eisai Scientific Meeting. Retrieved December 23, 2019, from https://www.eisai.com/ir/library/presentations/pdf/e4523_190423.pdf 

[4] FDA Approves Intra-Cellular Therapies’ Novel Antipsychotic, CAPLYTA? (lumateperone) for the Treatment of Schizophrenia in Adults. Retrieved December 23, 2019, from http://www.globenewswire.com/news-release/2019/12/23/1963993/0/en/FDA-Approves-Intra-Cellular-Therapies-Novel-Antipsychotic-CAPLYTA-lumateperone-for-the-Treatment-of-Schizophrenia-in-Adults.html 

原标题：速递 | FDA开启“圣诞送礼”模式！失眠症和精神分裂症创新疗法相继获批 

▽关注【药明康德】微信公众号 

卫材开发的Dayvigo（lembroexant）是一款食欲素（orexin）受体拮抗剂。食欲素是下丘脑分泌的一种神经肽，在维持觉醒中起到重要作用。同通过阻断食欲素A和食欲素B与食欲素受体1（OXR1）和食欲素受体2（OXR2）的相互结合，Dayvigo可以抑制觉醒，从而治疗失眠的多种症状。由于Dayvigo作用的脑区与其它治疗失眠的药物相比更具有特异性，因此它的副作用更少。 

图片来源：National Sleep Foundation官网 

此次批准是基于两项关键性3期研究（SUNRISE 2和SUNRISE 1）的结果，在总计约2000名成人失眠患者中评估了Dayvigo与对照药物和安慰剂相比的疗效。这些研究结果表明，Dayvigo在主观和客观评价方面，均显示出与安慰剂相比，在入睡和睡眠维持方面的统计学显著性优势。 

“Dayvigo的获批非常令人兴奋，因为它是在关键性临床试验中，第一款报告12个月安全性数据，并且在为期6个月的试验过程中，提高入睡和睡眠维持效果的获批疗法，”卫材神经病学部首席临床官（chief clinical officer）Lynn Kramer博士说：“我们期待为全球上百万失眠患者提供这一创新治疗选择。” 

Intra-Cellular公司精神分裂症创新疗法获批 

精神分裂症是一种严重的精神疾病，影响着美国大约240万成年人。精神分裂症的临床表现多样的，包括幻觉和妄想，通常需要住院治疗。这种慢性疾病困扰患者终身，通常伴随着抑郁和社会功能/认知能力的逐渐退化。患有精神分裂症的患者患者往往由于诸如体重增加和运动障碍等副作用而中断治疗。 

12月23日，Intra-Cellular Therapies公司宣布，Caplyta（lumateperone）已经被美国FDA批准用于治疗成人精神分裂症。Caplyta是一种“first-in-class”强力血清素5-HT2A受体拮抗剂，同时它是多巴胺受体磷蛋白调节剂（DPPM）。它是突触前多巴胺D2受体的部分激动剂，突触后多巴胺D2受体的拮抗剂。基于多巴胺D1受体的活性它还可以间接调节谷氨酸受体活性。而且它还是血清素再摄取抑制剂。这款药物能够对血清素、多巴胺和谷氨酸神经递质通路同时进行调节。它曾经获得FDA授予的快速通道资格。 

Caplyta的疗效在两个含安慰剂对照的临床试验中得到证实，显示为在阳性和阴性症状量表（PANSS）总分上与安慰剂相比，有统计学意义的显著改善。 

Intra-Cellular Therapies公司CEO和主席Sharon Mates博士表示：“我们相信Caplyta为医生提供了一种安全有效的新治疗选择，以帮助数百万成年患者精神分裂症患者。我们特别感谢美国患者协会，他们的护理人员，以及为Caplyta的开发做出贡献的医疗专业人员。” 

参考资料: 

[1] U.S. FDA Approves Eisai's DAYVIGO? (lemborexant) for the Treatment of Insomnia in Adult Patients. Retrieved December 23, 2019, from https://www.prnewswire.com/news-releases/us-fda-approves-eisais-dayvigo-lemborexant-for-the-treatment-of-insomnia-in-adult-patients-300978786.html 

[2] Orexin receptor antagonists: A new class of sleeping pill. Retrieved December 23, 2019, from https://www.sleepfoundation.org/articles/what-orexin 

[3] Eisai Scientific Meeting. Retrieved December 23, 2019, from https://www.eisai.com/ir/library/presentations/pdf/e4523_190423.pdf 

[4] FDA Approves Intra-Cellular Therapies’ Novel Antipsychotic, CAPLYTA? (lumateperone) for the Treatment of Schizophrenia in Adults. Retrieved December 23, 2019, from http://www.globenewswire.com/news-release/2019/12/23/1963993/0/en/FDA-Approves-Intra-Cellular-Therapies-Novel-Antipsychotic-CAPLYTA-lumateperone-for-the-Treatment-of-Schizophrenia-in-Adults.html 

原标题：速递 | FDA开启“圣诞送礼”模式！失眠症和精神分裂症创新疗法相继获批 

▽关注【药明康德】微信公众号