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目前肺癌靶向药物有哪些?

来源: | 2020-01-22 15:11:57 | 人气: 次

导读:据国家癌症中心2018年统计,肺癌在中国癌症发病率中占第一位,每年新发病例约70.5万[1],肺癌在我国肿瘤登记地区的恶性肿瘤发病率中多年排位第一,位居男性恶性肿瘤发病第一位,女性

据国家癌症中心2018年统计,肺癌在中国癌症发病率中占第一位,每年新发病例约70.5万[1],肺癌在我国肿瘤登记地区的恶性肿瘤发病率中多年排位第一,位居男性恶性肿瘤发病第一位,女性第二位[2]。肺癌可分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌。非小细胞肺癌占肺癌发病率的85%左右,其又可分为鳞癌、大细胞癌和腺癌等。任何肺癌的分类里面,吸烟的人群患癌比例都高于不吸烟的人群,不吸烟的人也有可能得肺癌,最有可能得腺癌[4]。 



 


肺癌靶向用药 


根据美国癌


根据美国癌症网络(NCCN)指南意见,早期肺癌最佳的处理方案是手术[3]。对于肺癌晚期可采取靶向用药物,达到提高生存质量和延长生存时间得效果。 


50%的亚洲肺癌患者有EGFR(表皮生长因子受体)突变,5%左右的患者有ALK(间变淋巴瘤激酶)重排[5],因此靶向药物成为最佳选择。 


对于EGFR突变患者,易瑞沙对于客观缓解率达到了70%,中位缓解时间达到了8.3个月,已成为EGFR突变一线用药。特罗凯对中国患者客观缓解率达到了75.3%,中位缓解时间达到了6.4个月,也已成为一线用药。阿法替尼客观缓解率达到了89.2%,中位缓解时间达到了6.9个月,也是一线用药中的一种[6]。对易瑞沙和特罗凯耐药的患者(T790M突变),奥希替尼(下图)的缓解占比达到了60%[7]左右,已被NCCN指南收录为耐药患者的一线用药。 


 


对于ALK重排患者,克唑替尼客观缓解率达到了85.71%,中位缓解时间达到了6个月,为ALK重排的一线用药。对克唑替尼耐药的患者,色瑞替尼(下图)的总缓解占比达到了56%,已被NCCN指南收录,也是FDA唯一批准的克唑替尼耐药后的可用药[8]。 


 


参考文献 


1.Chen W,Zheng R,Baade PD, et al, Cancer statistics in China, 2015[J]. CA Cancer J Clin 2016 Mar-Apr;66(2):115-32 


2.第七届中国肺癌南北高峰论坛at http://gb.cri.cn/42071/2015/11/29/7211s5181913.htm 


3.NCCN Guidelines at https://www.nccn.org/ 


4.Non–Small-Cell Lung Cancer at wikipedia 


5.Hirsch FR, Bunn PA, Jr. EGFR testing in lung cancer is ready for prime time[J]. Lancet Oncol 2009;10:432-433 


6.P.M. Ellis, N. Coakley, R. Feld, et al. Use of the epidermal growth factor receptor inhibitors gefitinib, erlotinib, afatinib, dacomitinib, and icotinib in the treatment of non-small-cell lung cancer: a systematic review[J]. Oncology, 2015, 22 


7.Lisa A. Raedler. Tagrisso (Osimertinib) Approved for Patients with Non–Small-Cell Lung Cancer and the EGFR T790M Mutation[J]. American Health & Drug Benefits, 2016, 9 


8.Luc Friboulet, Nanxin Li, Ryohei Katayama,et al. The ALK Inhibitor Ceritinib Overcomes Crizotinib Resistance in Non–Small Cell Lung Cancer[J]. Cancer Discovery, 2014, 4(6) 


 



根据美国癌症网络(NCCN)指南意见,早期肺癌最佳的处理方案是手术[3]。对于肺癌晚期可采取靶向用药物,达到提高生存质量和延长生存时间得效果。 


50%的亚洲肺癌患者有EGFR(表皮生长因子受体)突变,5%左右的患者有ALK(间变淋巴瘤激酶)重排[5],因此靶向药物成为最佳选择。 


对于EGFR突变患者,易瑞沙对于客观缓解率达到了70%,中位缓解时间达到了8.3个月,已成为EGFR突变一线用药。特罗凯对中国患者客观缓解率达到了75.3%,中位缓解时间达到了6.4个月,也已成为一线用药。阿法替尼客观缓解率达到了89.2%,中位缓解时间达到了6.9个月,也是一线用药中的一种[6]。对易瑞沙和特罗凯耐药的患者(T790M突变),奥希替尼(下图)的缓解占比达到了60%[7]左右,已被NCCN指南收录为耐药患者的一线用药。 


 


对于ALK重排患者,克唑替尼客观缓解率达到了85.71%,中位缓解时间达到了6个月,为ALK重排的一线用药。对克唑替尼耐药的患者,色瑞替尼(下图)的总缓解占比达到了56%,已被NCCN指南收录,也是FDA唯一批准的克唑替尼耐药后的可用药[8]。 


 


参考文献 


1.Chen W,Zheng R,Baade PD, et al, Cancer statistics in China, 2015[J]. CA Cancer J Clin 2016 Mar-Apr;66(2):115-32 


2.第七届中国肺癌南北高峰论坛at http://gb.cri.cn/42071/2015/11/29/7211s5181913.htm 


3.NCCN Guidelines at https://www.nccn.org/ 


4.Non–Small-Cell Lung Cancer at wikipedia 


5.Hirsch FR, Bunn PA, Jr. EGFR testing in lung cancer is ready for prime time[J]. Lancet Oncol 2009;10:432-433 


6.P.M. Ellis, N. Coakley, R. Feld, et al. Use of the epidermal growth factor receptor inhibitors gefitinib, erlotinib, afatinib, dacomitinib, and icotinib in the treatment of non-small-cell lung cancer: a systematic review[J]. Oncology, 2015, 22 


7.Lisa A. Raedler. Tagrisso (Osimertinib) Approved for Patients with Non–Small-Cell Lung Cancer and the EGFR T790M Mutation[J]. American Health & Drug Benefits, 2016, 9 


8.Luc Friboulet, Nanxin Li, Ryohei Katayama,et al. The ALK Inhibitor Ceritinib Overcomes Crizotinib Resistance in Non–Small Cell Lung Cancer[J]. Cancer Discovery, 2014, 4(6) 


 


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