近日，百济神州宣布，一项针对其在研造血干细胞激酶1（HPK1）抑制剂BGB-15025的1期临床试验已完成首例患者给药。BGB-15025是一款由百济神州自主研发的，被设计旨在成为一款高强度、高选择性的HPK1小分子口服抑制剂。
HPK1是一种T细胞受体（TCR）信号的关键负反馈调节物，被认为在抗肿瘤免疫反应中起到关键作用。在临床前研究中，抑制HPK1可有效促进T细胞激活，从而加强包括百济神州的百泽安（替雷利珠单抗）在内的PD-1抑制剂的抗肿瘤活性。根据百济神州早前发布的公开资料，已有研究数据显示，BGB-15025在体内外均表现出明显的效应。它不仅增加了外周血单核细胞中IL2的产生，而且还抑制了SLP76的磷酸化，有很好的剂量反应。
新闻稿显示，此次启动的这项人体首次1期临床试验，旨在评估BGB-15025作为单药或联合百泽安在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药物代谢动力学状况和初步抗肿瘤活性。该试验将在全球多个国家进行。
