紫杉醇（Paclitaxel，PTX）是一种微管稳定药物，选择性地抑制微管解聚，从而使有丝分裂停滞，导致细胞死亡，是一种高效、低毒、广谱的抗肿瘤药物，临床广泛用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、头颈部肿瘤、食管癌、胃癌及软组织肉瘤等。
紫杉醇，作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，其新颖的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐，使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。
尽管紫杉醇具有良好的抗癌活性，但由于水溶性差，传统剂型使用氢化蓖麻油和无水乙醇作为载体，氢化蓖麻油会引起严重的不良反应，如过敏、肾毒性和神经毒性，限制了其临床应用。为了克服这些不良反应的限制，先后开发了紫杉醇脂质体和紫杉醇白蛋白结合型。多西紫杉醇（多西他赛）和卡巴紫杉醇（卡巴他赛）等紫杉醇衍生物的开发丰掀起了紫杉烷类抗肿瘤药物的研究热潮。经调研，全球主要紫杉烷类上市在研药物如表1-1和表1-2所示。
1.2 研发历程
紫杉醇的发现始于1962年，此后近60年，人们对于它的开发热情从未消退。紫杉醇的升级有衍生物+剂型升级+适应症扩展三条线，相关研发历程如下表所示。
