Vorapaxarsulfate/Zontivity®是2014年5月8日FDA批准的蛋白酶激活受体1（protease-activated receptor-1，PAR-1）拮抗剂，并且是首创（first-in-class）的该类抗凝血药。该药最先被 Schering Plough发现，后由Merck Sharp &Dohm 开发、生产和销售。

Vorapaxar sulfate被批准用于有心肌梗死(MI) 或外周动脉疾病(PAD)的患者以降低血栓性心血管事件的发生。每片Zontivity®含2.08 mg Vorapaxar，推介剂量为每日口服一片1次，按其适应证或标准医护与阿司匹林（Aspirin）和/或氯吡格雷（Clopidogrel）使用。

结构式

作用机制

Vorapaxar是一种新型蛋白酶激活受体1（protease-activatedreceptor-1，PAR-1）拮抗剂，可抑制凝血酶诱导的血小板聚集，从而抑制凝血过程，由于并不与其他凝血过程相冲突，因此出血风险较小。

合成路线

研究关键数据

同靶点在研及上市药物