近日，药明康德合作伙伴Arvinas在纳斯达克正式上市，募资约1.2亿美元。这也是这家专注蛋白降解技术的新锐公司在达成诸多重磅合作后，于近期收获的另一个好消息。

Arvinas以其PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimera）平台为业界所熟知。我们知道，在新药研发中，科学家们往往需要针对各种蛋白靶点设计抑制剂，以抑制这些蛋白的功能。然而不少蛋白靶点“无可成药性”，难以被小分子药物有效针对。对于这些靶点，我们目前还缺乏有效的药物设计手段。

PROTAC平台的作用机理（图片来源：Arvinas官方网站）

Arvinas的PROTAC则有望改变这一现状。这一平台能利用细胞的泛素/蛋白酶体系统，让E3泛素连接酶给目标蛋白加上泛素标签，从而让其被蛋白酶体降解。Arvinas称，相比传统的小分子药物，这一蛋白降解系统有其独有的优势。首先，它在测试中，能够降解90%的蛋白种类，彰显了其针对“无可成药性”靶点的潜力。此外，它还能以较低的系统暴露，对蛋白靶点进行有效的控制，从而减少毒性和副作用。

目前，Arvinas的研发管线针对了多种疾病，这包括转移性去势抵抗性前列腺癌、转移性ER阳性乳腺癌、阿兹海默病、以及帕金森病等。其所针对的靶点包括雄激素受体、雌激素受体、tau蛋白、以及α突触核蛋白。

Arvinas在肿瘤学领域的研发管线（图片来源：Arvinas官方网站）

除了自己的研发管线外，Arvinas还积极与知名药企合作。2017年，它扩大了与基因泰克的合作；2018年，它又与辉瑞达成了合作协议。

值得一提的是，今年早些时候，《C&EN》杂志就蛋白降解类药物做了深度综述，认为此类创新疗法具有“巨大前景”。在资本市场的助力下，我们也期待Arvinas能加速推进其蛋白降解疗法，让我们能靶向更多原本无法针对的致病蛋白靶点，带来更多新疗法！