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药代动力学特性及其联合恩杂鲁胺的初步抗肿瘤效果。

来源: | 2019-08-09 10:38:06 | 人气: 次

导读:具体来说,其独立开发的具有全球自主知识产权的I类创新药KPG-121联合恩杂鲁胺(Enzalutamide)治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)I期临床试验已经在美国展开,该研究旨在评价KPG-12

具体来说,其独立开发的具有全球自主知识产权的I类创新药KPG-121联合恩杂鲁胺(Enzalutamide)治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)I期临床试验已经在美国展开,该研究旨在评价KPG-121的安全性、耐受性、药代动力学特性及其联合恩杂鲁胺的初步抗肿瘤效果。

据悉,KPG-121是新一代的来那度胺衍生物,归属于CRBN E3泛素连接酶(E3 ubiquitin ligase)CRL4CRBN调节剂。临床前研究数据显示,与来那度胺相比较,KPG-121具有更强的免疫调节活性和更显著的抗血管生成功能。多项体内外生物学研究结果表明,KPG-121与雄激素受体通路调节剂联用时,可产生抗前列腺癌的强协同效应。

与恩杂鲁胺、乙酸阿比特龙酯(Abiraterone Acetate)、Apalutamide 或Darolutamide 单独用药相比,与KPG-121的联合用药能够显著提高抑制前列腺癌细胞增殖活性及抗肿瘤效果。此外,KPG-121还对多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症等多种血液肿瘤具有高效抑制作用。

关于投资逻辑,国中创投方面认为,康朴生物医药利用蛋白质泛素化及其降解这一机制开发的一系列全新小分子免疫调节靶向药,为攻克现有药物的耐药性、显著提高药物的有效性及长期用药的安全性等提供了新的思路。目前,基于泛素 - 蛋白酶体系统的新药开发,也吸引了多家跨国药企的青睐,像罗氏、辉瑞、默克、诺华和葛兰素史克等也已投资了数十亿美元来开发蛋白降解的小分子新药。

从市场需求层面来看,复容投资则表示:在全球特别是中国,晚期前列腺肿瘤、系统性红斑狼疮和各种血液系统恶性肿瘤发病率不断升高,巨大临床需求尚未被满足


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