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关注蛋白降解领域最前沿的科研成果,抓住PROTAC市场的最新动态?

来源: | 2022-10-20 15:54:18 | 人气: 次

导读:关注蛋白降解领域最前沿的科研成果,抓住PROTAC市场的最新动态?一切尽在美诺ReThinking PROTAC平台推出的五分钟“今日PROTAC头条”系列推文。在最新一期的“ACS Chemical Biol

关注蛋白降解领域最前沿的科研成果,抓住PROTAC市场的最新动态?一切尽在美诺ReThinking PROTAC平台推出的五分钟“今日PROTAC头条”系列推文。

在最新一期的“ACS Chemical Biology” 杂志中,Nathanael S. Gray (美国斯坦福大学)研究小组及其合作者报道了CDK4/CDK6/Helios三重蛋白降解剂的设计、合成和部分生物学数据,其中代表化合物为ALV-07-082-03(含CDK4/6抑制剂palbociclib和Helios降解剂DKY709有效结构), 该化合物可以同时有效降解CDK4/6和Helios,进而抑制下游信号通路和肿瘤细胞的生长以及增强免疫调节活动,CDK4/6 and Helios的同时降解也可能导致潜在的生物学协同效应。

1、分子结构


1.png

ALV-07-082-03


2、靶点及适应症
 靶点:CDK4/6 and Helios
 潜在适应症:肿瘤和免疫调节异常

3、合成路径

2.png


4、生物数据

3.png


苏州美诺医药科技有限公司是一家专注于小分子药物研发平台型企业。公司成立于2008年,是国内第一批深耕蛋白降解领域的CRO/CDMO。历经了14年的发展和壮大,美诺现拥有包括蛋白降解药物开发平台ReThinking PROTAC在内的8个技术平台,并已成功开发出数十个可进行稳定生产的核心片段 (百公斤级)。

美诺旨在为全球生物医药公司提供从药物合成、结构优化、工艺开发、全面质量研究、中试到cGMP生产的一体化服务,已与全球100+生物医药企业建立深度战略合作伙伴关系。如有合作意向,敬请来电垂询:0512-62837236!


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