日前，专注于癌症精准治疗的医学公司IDEAYA Biosciences揭晓，其在研蛋白激酶C（PKC）小分子克服剂IDE196，在医治实体瘤的1/2期病例实验中，实现随身带GNAQ或GNA11基因突变的首位黑色素瘤患者给药，该患者是此次“篮子”实验中首例转移性葡萄膜黑素瘤（MUM）之外的其它实体瘤患者。此外，该公司还宣布与Foundation Medicine公司告竣相助，颠末其FoundationOne CDx实体瘤检测方式和FoundationCORE肿瘤患者数据库，支持该公司基因生物符号物驱动的“不限癌种”（tissue-type agonistic）疗法的临床实验开荒。 

IDEAYA公司研发的IDE196是靶向PKC的小份子克服剂。PKC蛋白激酶眷属，位于MEK/MAPK旌旗灯号通路的上游，G蛋白信号通路的斯文。PKC加入影响细胞增殖或转录休养的信号传导。不论是上游的GNAQ或GNA11的基因渐变，仍是PRKC基因融合，都可导致PKC被继续性激活，从而诱发癌症。 

IDEAYA公司的“篮子“实验主要医治随身带GNAQ或GNA11基因上的隐蔽致病热点突变的不同实体瘤患者。在某些实体瘤中，GNAQ或GNA11的抢手基因突变，一般不与其它致癌基因渐变堆叠（比喻BRAF和NRAS基因渐变）。完成这名皮肤彩色素瘤患者的给药，代表了IDEAYA公司”篮子“履行可能在分歧实体瘤中评估IDE196治疗的效果的荫蔽里程碑。此外，除了在皮肤彩色素瘤中可以视察到GNAQ与GNA11基因突变，在结直肠癌，胰腺癌，胃癌，宫颈癌，肺腺癌与膀胱癌等实体肿瘤中也可以观测到。 

▲IDE196的药物机理默示图（图片起原：IDEAYA官网） 

经由过程这次互助，IDEAYA不但可以运用Foundation Medicine的FoundationOne CDx随同诊断检测赞成其基于基因组特色而发展的“篮子”临床实行，还可以对从“篮子”履行中得到的肿瘤样本发展单方面的基因组赏析。 

“咱们很开心可以在其它实体瘤患者中评价IDE196的疗效与安全性，“IDEAYA公司初级副总裁兼首席医学官Julie Hambleton博士说：“我们守候在将来看到其它随身带GNAQ或GNA11基因渐变的肿瘤患者入组，进一步评价IDE196给分歧类型患者带来的病例甜头。” 

参考材料： 

[1] IDEAYA Announces First Patient Dosing of IDE196 for Solid Tumors outside of Uveal Melanoma and a Collaboration with Foundation Medicine in support of its Tumor-Agnostic GNAQ/11 Basket Trial, Retrieved October 08, 2019, from https://www.prnewswire.com/news-releases/ideaya-announces-first-patient-dosing-of-ide196-for-solid-tumors-outside-of-uveal-melanoma-and-a-collaboration-with-foundation-medicine-in-support-of-its-tumor-agnostic-gnaq11-basket-trial-300933422.html 

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