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1月14日，渤健（Biogen）宣布，与辉瑞（Pfizer）达成协议，收获辉瑞的临床期在研疗法PF-0251749。这是一款能够穿越血脑屏障进入中枢神经系统的酪蛋白激酶1（casein kinase 1，CK1）小分子抑制剂，可用于治疗多种精神性或神经疾病导致的行为和神经症状。渤健计划开发这一处于1期临床开发阶段的创新疗法治疗阿尔茨海默症（AD）患者的日落症候群（Sundowning）症状，和帕金森病（PD）患者的不规律睡眠觉醒节律障碍（ISWRD）。

CK1是调节下丘脑中视交叉上核（suprachiasmatic nucleus）的重要调节因子。它调控昼夜节律，对几乎所有关键生理学和新陈代谢有重要影响。昼夜节律失常与多种精神性和神经疾病相关，包括AD和PD患者的重要症状。

日落症候群影响超过20%的AD患者。他们在一天较晚的时候会变得迷茫、烦躁、激动、具有攻击性。ISWRD是一种昼夜节律失调，患者晚上的睡眠碎片化，导致白天犯困，严重疲惫，以及难于完成日常活动。这是PD患者的非运动症状之一，随着疾病的发展出现频率升高。

图片来源：123RF

PF-05251749已经在1期临床试验中表现出可以接受的安全性和作用机制的概念证明。渤健计划在今年第四季度启动1b期临床研究。探索它通过纠正昼夜节律改善AD患者日落症候群症状的效果，以及治疗ISWRD症状。根据协议，渤健将支付给辉瑞7500万美元的前期付款，可高达6.35亿美元的里程碑付款，以及未来销售额的分成。

“这一在研疗法与我们潜在改变疾病进程的AD和PD药物研发管线有很高的互补性，“渤健首席医学官兼研发执行副总裁Alfred Sandrock Jr.博士说：”很多AD和PD患者受到严重睡眠失常和躁动的困扰，我们相信昼夜节律的调控可能有希望解决这些行为和神经症状。“