近日，CDE官网显示，朗来科技自主研发的ROCK1/2抑制剂QR056251胶囊获国家药品监督管理局正式受理。
QR056251胶囊拟用于特发性肺纤维化（IPF）的治疗。ROCK又称Rho相关蛋白激酶，属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是Rho下游靶效应分子，广泛分布于全身组织。ROCK包括ROCK1和ROCK2两种亚型，通过调节肌动蛋白丝组装和激动蛋白收缩，调控多种细胞的损伤应答，尤其是上皮细胞、内皮细胞和成纤维细胞，介导IPF发病机制中的纤维化进程，是纤维化和重塑过程的关键信号传递组分[1]。有文献报道，ROCK1和ROCK2均参与肺纤维化进展，部分敲除ROCK1能更大程度的抑制肺泡上皮细胞凋亡，另外，成纤维细胞中同时敲除两种亚型比单一敲除对α-SMA和Collagen减少的贡献更大[2]。
目前全球已上市用于IPF治疗的药物仅吡非尼酮和尼达尼布，且存在一定的药效和安全性不足，治疗效果有限。目前全球暂无ROCK1/2抑制剂批准用于IPF治疗，临床研究药物处于最高阶段的是Kadmon公司的选择性ROCK2抑制剂Rezurock，IPF适应症处于临床Ⅱ期，慢性抗移植物宿主病（cGVHD）适应症2021年7月已被FDA批准了上市申请。
