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基石药业注射用CS5001的临床试验申请获受理

来源: | 2022-03-04 12:00:02 | 人气:

导读:  3月3日,CDE官网显示,基石药业注射用CS5001的临床试验申请获受理。这是一款靶向酪氨酸激酶样孤儿受体1(ROR1)的潜在全球同类最佳抗体偶联药物(ADC),也是国内首款ROR1 ADC药物,曾

  3月3日,CDE官网显示,基石药业注射用CS5001的临床试验申请获受理。这是一款靶向酪氨酸激酶样孤儿受体1(ROR1)的潜在全球同类最佳抗体偶联药物(ADC),也是国内首款ROR1 ADC药物,曾于今年1月获FDA批准临床。


  CS5001最初由LegoChem Biosciences(LCB)开发。2020年10月,基石药业引入CS5001的全球(除韩国)开发和商业化权益,交易总额为3.63亿美元(1000万美元预付款+3.53亿美元里程金)。


  ROR1是一种典型的肿瘤胚胎蛋白,在成体组织中低表达或者不表达,而在多种肿瘤中都有高表达(各类白血病、非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及卵巢癌),是一种极具潜力的ADC靶点。而CS5001是一种靶向ROR1的ADC,具有许多差异化特征,包括专有的位点特异性偶联、肿瘤选择性可切割连接子和前药技术。


  通过定向偶联技术,CS5001结合了特有的β-葡萄糖苷酸连接子和吡咯并苯二氮卓类(PBD)前毒素二聚体。连接子和前毒素均能被在许多癌细胞中过度表达的溶酶体β-葡萄糖醛酸酶切割。


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  当CS5001被肿瘤细胞内吞后,溶酶体β-葡萄糖醛酸酶会切割其连接子,释放PBD前毒素,然后PBD前毒素被激活杀死肿瘤细胞。这种连接子加前毒素的“双控”机制有效地减少与传统PBD载荷有关的毒性问题,而获得更大的安全窗口。


  CS5001已在几种临床前癌症模型中证明具有完全的肿瘤抑制作用,并展示出良好的血清半衰期及药代动力学特征。这些都将会转化为多种实体和血液恶性肿瘤的广泛治疗指标。此外,CS5001利用定向偶联技术获得精准的药物抗体比率(DAR),便于实现均质生产及大规模生产。


  目前,FDA批准的ADC药物共有11款(如下图)。国内也已有4款ADC药物上市,分别是奥加伊妥珠单抗(Besponsa )、恩美曲妥珠单抗(Kadcyla )、维布妥昔单抗(Adcetris),以及荣昌生物的维迪西妥单抗(艾地希 ,只在中国上市)。


  关于ROR1靶点,百利药业申报了PD-L1/4-1BB/CD3/ROR1四抗,是国内首个ROR1靶向新药;默沙东的Zilovertamab vedotin(MK-2140)也已于今年1月13日在国内获批临床,用于治疗复发性或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤。

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