2020 年8 月7 日,美国FDA 宣布批准Trevena 公司开发的阿片激动剂Olinvyk (oliceridine )上市,用于治疗成人中度至重度急性疼痛,具体为:疼痛严重到需要静脉注射阿片类药物、替代疗法又不能充分控制疼痛的患者。
Olinvyk 的活性药物成分为oliceridine ,是一种首创的(first-in-class )静脉镇痛药。Olinvyk 是首个G 蛋白选择性激动剂,与静脉注射吗啡相比,镇痛效果更好。Olinvyk 以μ 阿片受体为靶点,通过一种优化作用机制(MOA ),优先参与负责疗效的信号通路,减少引起不良反应的信号通路的激活。Olinvyk 具有独特的、差异化的药代动力学(PK )特征:(1 )起效迅速且疗效持久,大多数患者在给药后2-5 分钟就感到疼痛缓解、疗效持续约3 小时;(2 )没有已知的活性代谢;(3 )在老年患者或肾功能受损的患者中,无需剂量调整,将为有风险的患者提供一个新的选择。
临床结果显示,与安慰剂组相比,口服Olinvyk 的患者在批准的剂量下疼痛有效减轻。需要注意的是,Olinvyk 成瘾、滥用和误用会引发危及生命的呼吸抑制、新生儿阿片类戒断综合征,以及与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂联合使用的风险。


























