2020 年7 月2 日，美国FDA 宣布批准ViiV Healthcare 公司开发的Rukobia （fostemsavir ）上市，用于治疗曾尝试过多种HIV 疗法（heavily treatment-experienced ，HTE ）、并且由于耐药/ 不耐受或安全性的考虑而对其当前ARV 方案治疗失败的多重耐药HIV-1 成人感染者。

在过去30 年里，HIV 治疗方面取得了令人难以置信的进步。抗逆转录病毒药物能够有效抑制HIV ，这有助于减少疾病进展、HIV 传播和与艾滋病有关的死亡。由于HIV 具有不断变化的能力，一些患者可能对抗逆转录病毒药物产生耐药性，导致其治疗方案失败。在耐受性、安全性和药物相互作用方面受到的挑战，可能会进一步减少在设计有效治疗方案时可接受的抗逆转录病毒疗法的数量。对于既往接受过多种方案并且无法成功抑制HIV 的多重耐药患者群体而言，仍然存在着显著未得到满足的医疗需求。

Rukobia 的活性药物成分为fostemsavir ，这是一种首创的（first-in-class ）HIV-1 附着抑制剂。fostemsavir 是temsavir 的一种前药，通过口服后，fostemsavir 可转变为temsavir ，然后被吸收并通过直接附着在病毒表面糖蛋白120 （gp120 ）亚基发挥抗病毒作用。通过与病毒上的这个位置结合，temsavir 可阻止HIV 病毒附着到宿主免疫系统CD4+T 细胞和其他免疫细胞上，并防止HIV 病毒感染这些细胞并增殖。由于Rukobia 是第一个针对病毒周期中第一步（附着）的抗逆转录病毒疗法，因此对其他种类的抗逆转录病毒药物没有显示出耐药性，这可能帮助对大多数其他药物产生耐药性的HIV 感染者。临床结果显示，大多数（60% ）HTE 多重耐药HIV-1 成人感染者接受Rukobia 和优化的背景治疗后，实现并维持病毒抑制直至96 周。