2020 年6 月15 日,美国FDA 宣布批准Jazz Pharmaceuticals 及其合作伙伴PharmaMar 公司开发的Zepzelca (lurbinectin )上市,用于治疗铂类化疗中或化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌(SCLC )成年患者。
SCLC 是一类神经内分泌肿瘤,占肺癌的15% 。SCLC 是与更为常见的NSCLC 完全不同的肿瘤,其分子变异、增长速度、转移速度都有显著差异。SCLC 虽然对化疗非常敏感,但其复发率相对较高,复发后成为一类难治的肿瘤。
Zepzelca 是一种海鞘素衍生物,是1996 年以来第一个被批准用于二线治疗SCLC 的新药。其作为一种RNA 聚合酶II 的抑制剂,通过阻滞RNA 聚合酶II 与DNA 的结合,并降解RNA 聚合酶II 的催化亚基RPB1 ,从转录的起始至延长阶段发挥抑制转录活性,使肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。临床结果显示,Zepzelca 单药治疗复发性SCLC 的ORR 为35% 、中位DoR 为5.3 个月;独立审查委员会(IRC )评估的ORR 为30% 、中位DoR 为5.1 个月。





























