2020 年5 月15 日，美国FDA 宣布批准Deciphera Pharmaceuticals公司开发的蛋白激酶抑制剂Qinlock （ripretinib ）片剂上市，用于治疗已经接受过3 种以上蛋白激酶抑制剂疗法的晚期胃肠道间质瘤（GIST ）成年患者。
GIST 是一种由基因突变驱动的胃肠道肉瘤，源于胃肠道壁中的特殊神经细胞。患者中最常见的突变为KIT 蛋白激酶突变，大约占80% 的病例。大约6% 的新确诊患者携带PDGFRα 突变。
Qinlock 是第一个被批准用于四线治疗GIST 的药物。其活性药物成分为ripretinib ，是一种KIT/PDGFRα 激酶开关调控抑制剂，用于治疗KIT/PDGFRα 驱动的胃肠道间质瘤（GIST ）、系统性肥大细胞增多症（SM ）以及其他癌症。ripretinib 通过抑制KIT 和PDGFRα 的广谱突变来改善胃肠道间质瘤患者的治疗，可阻断胃肠道间质瘤中涉及第9 、11 、13 、14 、17 、18 外显子中的起始和继发KIT 突变以及SM 中发现的原发性KIT 第17 号外显子D816V 突变。此外，ripretinib 还能够抑制第12 、14 、18 外显子中的原发性PDGFRα 突变，包括涉及第18 外显子D842V 突变的胃肠道间质瘤。临床结果显示，与安慰剂组相比，Qinlock 治疗组无进展生存期显著延长（中位PFS ：6.3 个月vs 1.0 个月）、疾病进展或死亡风险显著降低85% 。总生存期（OS ）方面，Qinlock 治疗组与安慰剂组相比显著延长（中位OS ：15.1 个月vs 6.6 个月）、死亡风险降低64% ，且安慰剂组的OS 数据包括接受安慰剂治疗病情进展后转向Qinlock 治疗的患者数据。总缓解率（ORR ）方面，Qinlock 治疗组与安慰剂组相比大幅提高（ORR ：9.4% vs 0% ）。
